Окситоцин

Русское название

Окситоцин

Латинское название

Oxytocin

Химическое название

L-Цистеинил-L-тирозил-L-изолейцил-L-глутаминил-L-аспарагинил-L-цистеинил-L-пролил-L-лейцилглицинамида циклический (1"6)-дисульфид

Брутто-формула

C₄₃H₆₆N₁₂O₁₂S₂

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Утеротоники

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N85.3	Субинволюция матки
N94.3	Синдром предменструального напряжения
O07.1	Неудачный медицинский аборт, осложнившийся длительным или чрезмерным кровотечением
O48	Переношенная беременность
O62	Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
O72	Послеродовое кровотечение
O75.8	Другие уточненные осложнения родов и родоразрешения
O82	Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения
O92.7	Другие и неуточненные нарушения лактации
P95	Смерть плода по неуточненной причине

Код CAS

50-56-6

Характеристика

Синтетический аналог окситоцина — гормона задней доли гипофиза. Белый порошок, растворимый в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- утеротонизирующее, стимулирующее родовую деятельность, лактотропное.

Обладает способностью селективно повышать тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры матки, особенно к концу беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения. Воздействует на специфические рецепторы в миометрии и повышает внутриклеточное содержание Ca²⁺. Стимулирует ритмические сокращения матки — усиливает и увеличивает их частоту. Действует на миоэпителиальные элементы молочной железы, вызывает сокращение гладкой мускулатуры стенок альвеол и стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, облегчает его выделение. Обладает прессорными свойствами и может вызвать антидиуретический эффект при применении больших доз. T_1/2из плазмы — около 1–6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и во время лактации). После в/в введения окситоцина реакция матки проявляется практически немедленно, а затем постепенно снижается в течение 1 ч, после в/м — через 3–7 мин и длится 30 мин — 3 ч. Хорошо и быстро всасывается в системный кровоток через слизистую оболочку носа. T_1/2 — менее 10 мин, выводится главным образом почками (только небольшое количество в неизменененном виде) и печенью. Активно секретируется лактирующими молочными железами. Эффект весьма индивидуален и зависит от плотности окситоциновых рецепторов в миометрии.

Применение

Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод). Для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности), в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки; для усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа). Гиполактация в послеродовом периоде. Болезненный предменструальный синдром, сопровождающийся отеками, увеличением массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, узкий таз (анатомический и клинический), поперечное и косое положение плода, лицевое предлежание плода, преждевременные роды, угрожающий разрыв матки, состояния с предрасположенностью к разрыву матки (включая травматические роды и операции кесаревого сечения в анамнезе), чрезмерное растяжение матки, матка после многократных родов, частичное предлежание плаценты, маточный сепсис, инвазивная карцинома шейки матки, гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия

Тошнота, рвота, аритмия (в т.ч. у плода), брадикардия (у матери и плода), повышение АД и субарахноидальное кровотечение или понижение АД и шок, задержка воды (при длительном в/в введении), аллергические реакции, бронхоспазм; неонатальная желтуха, снижение концентрации фибриногена у плода.

Взаимодействие

Усиливает эффект симпатомиметиков (сочетают с осторожностью). Галотан и Циклопропан увеличивают риск развития побочных явлений. В.

Передозировка

Симптомы: гиперстимуляция матки вплоть до разрыва, кровотечение после родов, маточно-плацентарная гипоперфузия, гипоксия и гиперкапния плода, водная интоксикация (возможны судороги).

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, нормализация электролитного баланса.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (одноразовая инъекция, капельно), в стенку или влагалищную часть шейки матки; интраназально. Режим дозирования индивидуальный. Разовая доза при в/м введении варьирует от 2 до 10 МЕ, в зависимости от клинической ситуации. Для в/в капельного введения разводят 5 МЕ окситоцина в 500 мл 5% раствора глюкозы. При операции кесарева сечения (после удаления последа) вводят в стенку матки в дозе 3–5 МЕ. Для стимуляции лактации: в/м или интраназально (с помощью пипетки) — по 0,5 МЕ за 5 мин до кормления. При предменструальном синдроме — интраназально, с 20-го дня цикла до 1 дня менструации.

Меры предосторожности

По показаниям, связанным с родами, применяют только под наблюдением врача в условиях стационара под контролем сократительной деятельности матки, состояния плода, АД и общего состояния женщины.