Папаверин

Русское название

Папаверин

Латинское название

Papaverine

Химическое название

1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C₂₀H₂₁NO₄

Фармакологическая группа

Вазодилататоры

Спазмолитики миотропные

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G45.9	Транзиторная церебральная ишемическая атака неуточненная
I20.9	Стенокардия неуточненная
I73.8	Другие уточненные болезни периферических сосудов
J98.8.0*	Бронхоспазм
K31.3	Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
K58	Синдром раздраженного кишечника
K81	Холецистит
N23	Почечная колика неуточненная
Z100*	КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

58-74-2

Характеристика

Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.

Фармакология

Фармакологическое действие- спазмолитическое, гипотензивное.

Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'-АМФ и понижение уровня Ca²⁺. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T_1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Применение

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Ограничения к применению

Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.

Взаимодействие

В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.

Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 0,2 г; суточная — 0,6 г. Детям от 6 мес до 14 лет — 5–20 мг (в зависимости от возраста).

П/к, в/м — по 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл (20 мг) c предварительным разведением 2% раствора в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Ректально, по 1–2 супп. (20–40 мг) 2–3 раза в день (взрослым).