Перициазин

Русское название

Перициазин

Латинское название

Periciazine

Химическое название

10-[3-(4-Гидрокси-1-пиперидинил)пропил]-10H-фенотиазин-2-карбонитрил

Брутто-формула

C₂₁H₂₃N₃OS

Фармакологическая группа

Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2622-26-6

Характеристика

Пиперидиновое производное фенотиазина.

Фармакология

Фармакологическое действие- нейролептическое, антипсихотическое.

Блокирует постсинаптические D₂-дофаминовые рецепторы, расположенные в мезолимбической системе мозга (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе.

Характеризуется сильным противорвотным, антихолинергическим и седативным эффектом, умеренно выраженным экстрапирамидным действием, вызывает гипотермию. Периферический альфа-адренолитический эффект проявляется гипотензией (гипотензивное действие выражено умеренно), а H₁-антигистаминный — противоаллергическим действием.

Антипсихотический эффект сочетается с седативным, стимулирующий компонент отсутствует. Седация отчетливо выражена в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида аффекта. Уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением выраженной вялости и заторможенности. Особенно эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей), расстройствах контакта.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, концентрация в плазме варьирует в широких пределах. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, интенсивно распределяется в ткани, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (гидроксилирование и конъюгация), выводится с мочой, желчью и фекалиями, подвергается печеночной рециркуляции. T_1/2составляет около 30 ч (элиминация продуктов биотрансформации более длительная).

Применение

Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гебоидные), параноидные состояния при органических, сосудистых, пресенильных и сенильных заболеваниях, эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, токсический агранулоцитоз в анамнезе.

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, пожилой возраст (повышается риск развития чрезмерного гипотензивного эффекта и угнетения ЦНС).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: состояние подавленности, экстрапирамидные нарушения, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), поздняя дискинезия.

Прочие: ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных средств, угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов, алкоголя, анальгетиков, снотворных средств и средств для наркоза.

Передозировка

Симптомы: паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально, начальная суточная доза составляет 5–10 мг, для пациентов с повышенной чувствительностью — 2–3 мг; средняя суточная доза составляет 30–40 мг, максимальная — 50–60 мг; кратность приема — 3–4 раза в сутки. Большую часть суточной дозы принимают в вечерние часы (в связи с возможным развитием сонливости). После достижения стойкого эффекта дозу постепенно снижают до индивидуальной поддерживающей.

Меры предосторожности

В случае появления гипертермии терапию перициазином немедленно прекращают. Необходимо тщательное наблюдение за больными при лечении эпилепсии (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и болезнью Паркинсона.

В период лечения нельзя употреблять алкогольные напитки.

В период лечения необходимо воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно возникновение сонливости, особенно в начале курса.

Экстрапирамидные расстройства и ранняя дискинезия могут ослабляться при приеме антихолинергических противопаркинсонических средств, но эти средства противопоказаны при поздней дискинезии (возможно ухудшение состояния).

Год последней корректировки

2004

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Неулептил

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: N05AC01 Перициазин