Пипемидовая кислота

Русское название

Пипемидовая кислота

Латинское название

Pipemidic acid

Химическое название

8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота

Брутто-формула

C₁₄H₁₇N₅O₃

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N39.0	Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N41.9	Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная

Код CAS

51940-44-4

Характеристика

Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактерицидное.

Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.

Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).

После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, C_maxсоставляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T_1/2при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T_1/2из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16 ч.

Применение

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л), эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, I и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.

Взаимодействие

Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.

Передозировка

Лечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Продолжительность лечения — 10 дней и более.

Меры предосторожности

При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.

При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.