Пирензепин

Русское название

Пирензепин

Латинское название

Pirenzepine

Химическое название

5,11-Дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6H- пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C19H21N5O2

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21.0Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K22.1Язва пищевода
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K27Пептическая язва неуточненной локализации
K86.8.3*Синдром Золлингера-Эллисона
K92.2Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
Y45Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении аналгезирующих, жаропонижающих и противовоспалительных средств
Y45.4Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоревматических средств

Код CAS

28797-61-7

Фармакология

Фармакологическое действие- противоязвенное, гастропротективное.

Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.

В ЖКТ всасывается 1/2–1/3 дозы. Cmaxв плазме создается через 3–4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8–20 ч. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.

Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м, другую — принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в. После улучшения состояния (через 2–3 дня) переходят на пероральный прием.

Применение

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.

Побочные действия

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в. Внутрь — по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — не менее 4 нед (4–8 нед) без перерыва.

При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят в/м и в/в по 10 мг каждые 8–12 ч.

Меры предосторожности

При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Год последней корректировки

2010

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Гастрозем

Гастроцепин

Пирен




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: A02BX03 Пирензепин

Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.