Полиэстрадиола фосфат

Русское название

Полиэстрадиола фосфат

Латинское название

Polyestradiol phosphate

Химическое название

(17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой

Брутто-формула

(C₁₈H₂₂)m(O₄P)n

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28014-46-2

Характеристика

Растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоопухолевое, эстрогенное.

Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток-мишеней. После в/м введения постепенно гидролизуется, высвобождая эстрадиол, что обеспечивает длительное поддержание его высокой концентрации в плазме. Проявляет свойства эстрогенов. Влияя на гипоталамо-гипофизарную систему, по механизму «обратной связи» уменьшает продукцию тестостерона на 80–90% от исходного уровня.

Применение

Рак предстательной железы (для паллиативной терапии в далеко зашедших стадиях). У женщин — эстрогенная недостаточность (климактерический синдром и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, тромбоэмболический синдром, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина — Джонсона, наследственные пигментные гепатозы, серповидно-клеточная анемия, синдром Ротора. У женщин — беременность, кормление грудью, меноррагии неуточненного генеза, эстрогензависимые опухоли, эндометриоз, анамнестические указания на желтуху и отосклероз, развившиеся во время беременности.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.

Побочные действия

Тошнота, рвота, головная боль, снижение умственной работоспособности, депрессия, тромбоэмболия, артериальная гипертензия, задержка натрия и воды, гинекомастия, снижение либидо, импотенция у мужчин, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок).

Способ применения и дозы

В/м (глубоко) — 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы разовая доза составляет 160–320 мг.

Меры предосторожности

Необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени, у больных сахарным диабетом — гликемического профиля.

Особые указания

Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед до операции. Отмена лечения необходима при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита, повышения АД.

Год последней корректировки

1998

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Эстрадурин

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: L02AA02 Полиэстрадиола фосфат