Прокаин

Русское название

Прокаин

Латинское название

Procaine

Химическое название

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C₁₃H₂₀N₂O₂

Фармакологическая группа

Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I84	Геморрой
K25	Язва желудка
K26	Язва двенадцатиперстной кишки
L30.9	Дерматит неуточненный
R11	Тошнота и рвота
R52	Боль, не классифицированная в других рубриках
Z100*	КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

59-46-1

Характеристика

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- местноанестезирующее.

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T_1/2составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин). С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию. Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Применение

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

Усиливает эффект наркозных средств.

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинно-мозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.

Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.