Спектиномицин

Русское название

Спектиномицин

Латинское название

Spectinomycin

Химическое название

[2R-(2альфа,4а бета,5а бета,6бета,7бета,8бета,9альфа,9а альфа,10а бета)]-Декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-4Н-пирано[2,3,-b] [1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C₁₄H₂₄N₂O₇

Фармакологическая группа

Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1695-77-8

Характеристика

Природный антибиотик трициклической структуры. Продуцируется Streptomyces spectabilis.

Выпускается в виде дигидрохлорида пентагидрата. Белый или бледно-белый кристаллический порошок. Растворимость в воде, метаноле, пропиленгликоле, формамиде, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH и 0,1н. HCl составляет более 20 мг/мл, в хлороформе 0,042; в ацетоне 0,015; в диэтиловом эфире 0,010. Молекулярная масса 495,35.

Фармакология

Фармакологическое действие- антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.

Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).

Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококов, в т.ч. штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeae между спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

После в/м введения быстро и полностью всасывается. C_maxдостигается через 1–2 ч. Не связывается с белками плазмы. T_1/2 при нормальной функции почек — 1–3 ч, при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) — 10–30 ч. Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.

Применение

Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности.

Ограничения к применению

Беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований при беременности не проведено, однако спектиномицин рекомендован для лечения гонококковой инфекции у беременных женщин с аллергией на пенициллины, цефалоспорины или пробенецид; в опытах на животных неблагоприятного действия на плод не выявлено.

Неизвестно, проникает ли спектиномицин в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, в т.ч. тошнота, рвота, спазмы в животе, повышение активности печеночных ферментов и уровня ЩФ.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, озноб, лихорадка, гиперемия кожи, анафилактический шок и др.).

Прочие: олигурия, повышение концентрации мочевинного азота крови, снижение гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина; болезненность в месте введения.

Способ применения и дозы

В/м. Для взрослых: При неосложненной гонорее — 2 г однократно или в виде двух инъекций в разные места (всего 4 г); при реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу. Для детей: при массе тела до 45 кг доза составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг — 2 г в/м, однократно.

Меры предосторожности

Для предупреждения передачи инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.

Спектиномицин не применяют при фарингеальной гонорее.

Год последней корректировки

2007

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Кирин

Тробицин

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: J01XX04 Спектиномицин

Термин Спектиномицин