Тиболон

Русское название

Тиболон

Латинское название

Tibolone

Химическое название

(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он

Брутто-формула

C₂₁H₂₈O₂

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

5630-53-5

Фармакология

Фармакологическое действие- эстроген-гестагенное.

Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию.

Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов).

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта−4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. C_max3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T_1/2 — около 7 ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.

Применение

Менопауза (естественная и хирургическая), остеопороз при эстрогенной недостаточности (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гормонозависимые опухоли (или подозрение на них), влагалищное кровотечение неясной этиологии, тромбофлебит и тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), тяжелое нарушение функций печени, сердечно-сосудистая недостаточность, цереброваскулярные расстройства; отосклероз, возникший во время беременности или при лечении стероидами; в период менее 1 года после последней менструации, нелеченная гиперплазия эндометрия, порфирия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Лейомиома, эндометриоз, гиперплазия эндометрия в анамнезе, почечная недостаточность, нарушение углеводного обмена, гиперхолестеринемия, эпилепсия, мигрень или сильные головные боли, системная красная волчанка, бронхиальная астма.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время применения препарата лечение необходимо немедленно прекратить.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение зрения, депрессия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: метроррагия, пролиферация эндометрия.

Прочие: отек голеней, боль в спине, руках и ногах, изменение массы тела, усиление роста волос на лице, кожный зуд, сыпь, себорейный дерматит.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, повышает потребность в гипогликемических средствах (снижает толерантность к глюкозе). Активность снижается при одновременном применении рифампицина, карбамазепина.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, по 2,5 мг один раз в день (в одно и то же время суток). Первой принимается таблетка из верхнего, обведенного в рамку ряда, которая помечена днем, соответствующим дню начала приема, последующие — в направлении, указанном стрелкой. Не следует принимать удвоенную дозу для восполнения пропущенной. Улучшение достигается в течение нескольких недель, оптимальный курс лечения 3 мес и более.

Меры предосторожности

Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища.

Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина.

При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Велледиен

Ледибон

Ливиал

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: G03DC05 Тиболон