Торемифен

Русское название

Торемифен

Латинское название

Toremifene

Химическое название

(Z)-2-[4-(4-Хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

Брутто-формула

C₂₆H₂₈ClNO

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

89778-26-7

Характеристика

Противоопухолевое средство (антиэстроген).

Фармакология

Фармакологическое действие- антиэстрогенное, противоопухолевое.

Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса (с 17-бета-эстрадиолом), ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию клеток. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.

При приеме внутрь быстро всасывается, достигает C_maxпримерно через 4–7 ч. Равновесный уровень в плазме при дозе 60 мг в сутки устанавливается в течение 3–4 нед. В печени биотрансформируется (гидроксилирование и деметилирование). Выводится медленно, в основном с фекалиями. T_1/2около 5 дней.

Применение

Рак молочной железы у женщин в менопаузе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия

Головокружение, тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, диспептические явления, гиперкальциемия, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Препараты, уменьшающие выведение ионов кальция почками (тиазидные диуретики), повышают риск развития гиперкальциемии.

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычная доза 60 мг ежедневно, при необходимости (в случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии) — до 240 мг в день (2 раза по 120 мг).

Год последней корректировки

1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Фарестон

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: L02BA02 Торемифен