Трописетрон

Русское название

Трописетрон

Латинское название

Tropisetron

Химическое название

1альфаН,5альфаH-Тропан-3альфа-илиндол-3-карбоксилат

Брутто-формула

C₁₇H₂₀N₂O₂

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Серотонинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

89565-68-4

Фармакология

Фармакологическое действие- противорвотное.

Селективно блокирует пресинаптические 5-HT₃-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетает рвотный рефлекс.

Быстро (в среднем в течение 20 мин) и практически полностью (более 95%) всасывается из ЖКТ. После приема внутрь C_maxдостигается в течение 3 ч. Абсолютная биодоступность зависит от дозы. Связывание с белками плазмы — 71%. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией (глюкурониды), образующиеся при этом метаболиты неактивны. Выводится из организма медленно. Длительность действия — около 24 ч.

Применение

Тошнота и рвота при проведении противоопухолевой терапии (профилактика) и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Артериальная гипертензия.

Побочные действия

Боль в животе, запор, диарея, головная боль, головокружение, слабость, аллергические реакции; крайне редко — обморочные состояния, коллапс, остановка сердца.

Взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) снижают концентрацию в крови.

Передозировка

Симптомы: повышение АД, зрительные галлюцинации.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

В/в (капельно или струйно), внутрь. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолей: курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 5 мг; в первый день (незадолго на начала химиотерапии) в/в капельно или струйно, медленно; в последующие 5 дней — внутрь, по 5 мг за 1 ч до завтрака, запивая водой. Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы).

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым, в/в (капельно или медленно струйно) в дозе 2 мг; в целях профилактики вводят незадолго до анестезии.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неконтролируемой гипертензии и учитывать возможность снижения скорости реакции.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Навобан

Тропиндол