Флумазенил

Русское название

Флумазенил

Латинское название

Flumazenil

Химическое название

Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин-3-карбоксилат

Брутто-формула

C₁₅H₁₄FN₃O₃

Фармакологическая группа

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

78755-81-4

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах. Молекулярная масса 303,3.

Фармакология

Фармакологическое действие- блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).

Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами). Средний объем распределения — 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl — 1 л/мин. Т_1/2составляет 50–60 мин. Основной метаболит — карбоновая кислота — неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Применение

Устранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; 1–3% — астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); менее 1% — нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3–9% — сердцебиение; 1–3% — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — сухость во рту, тошнота, рвота (11%).

Прочие: атаксия (10%), 3–9% — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3% — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Способ применения и дозы

В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости — по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы — 1 мг; обычная доза — 0,3–0,6 мг. В интенсивной терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы — 2 мг.

Меры предосторожности

Не следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Год последней корректировки

2009

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Анексат

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: V03AB25 Флумазенил