Фотемустин

Русское название

Фотемустин

Латинское название

Fotemustine

Химическое название

(±)-Диэтил-[1-[3-(2-хлорэтил)-3-нитрозоуреидо]этил]фосфонат

Брутто-формула

C₉H₁₉ClN₃O₅P

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

92118-27-9

Характеристика

Производное нитрозомочевины. Растворим в 95% этиловом спирте и в метаноле, мало растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоопухолевое, цитостатическое, алкилирующее, иммунодепрессивное.

Алкилирует и карбамоилирует нуклеофильные центры биомолекул в опухолевых клетках, действует циклонеспецифично. После однократного в/в введения связывается с белками крови на 25–30%, практически полностью метаболизируется. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и хорошо проникает в клетки (пенетрацию облегчает наличие в химической структуре биоизомера аланина — амино−1-этилфосфоновая кислота).

Применение

Диссеминированная злокачественная меланома (особенно с метастазами в мозг), первичные злокачественные опухоли головного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным нитрозомочевины), гипоплазия костного мозга (число тромбоцитов менее 100·10⁹/л, гранулоцитов — менее 2·10⁹/л), беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Тошнота и рвота через 2 ч после инъекции (47%), тромбоцитопения и лейкопения (40–46%) с максимальной выраженностью через 4–6 нед после первого введения, нарушение сознания, вкусовых ощущений, парестезии, боль в области живота, диарея, умеренное и обратимое повышение уровня мочевины (0,8%), трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в плазме (30%), гипертермия (3,3%), флебит в месте инъекции (3%), кожный зуд (0,7%).

Взаимодействие

Усиливает респираторную токсичность дакарбазина. Другие миелотоксичные препараты и лучевая терапия могут потенцировать угнетение кроветворения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, кровотечения.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

В/в по 100 мг/м², 2–3 инфузии с интервалом 7 дней для индукции ремиссии, затем перерыв на 4–5 нед и далее поддерживающий курс: 1 раз в 3 нед. При полихимиотерапии в той же дозе в 1-й и 8-й день (третью инъекцию не проводят). Лечение начинают, если число тромбоцитов не менее 100·10⁹/л и гранулоцитов — не менее 2·10⁹/л. При уменьшении этих показателей до 80·10⁹/л и 1,5·10⁹/л, соответственно, дозу редуцируют на 25%, а при уменьшении числа гранулоцитов до 1·10⁹/л — на 50% (в случае более выраженного угнетения кроветворения введение очередной дозы откладывают).

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, билирубина, азота мочевины, креатинина, числа лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов. Очередной курс не рекомендуется проводить ранее 4–6 нед после окончания предшествующего курса. Не следует применять ранее, чем через 3 нед после введения дакарбазина (риск развития респираторного дистресс-синдрома). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится квалифицированным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Особые указания

Раствор для в/в введения готовят, добавляя к содержимому флакона прилагаемый растворитель (при этом получается 4 мл раствора, содержащего 200 мг фотемюстина). После расчета необходимой дозы раствор дополнительно разбавляют 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор следует использовать в течение 1 ч после приготовления.

Год последней корректировки

2002

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Мюстофоран

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: L01AD05 Фотемустин