Холина теофиллинат

Русское название

Холина теофиллинат

Латинское название

Choline theophyllinate

Химическое название

(2-Гидроксиэтил)триметиламмония теофиллиновая соль (1:1)

Брутто-формула

C₁₂H₂₁N₅O₃

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

4499-40-5

Фармакология

Фармакологическое действие- спазмолитическое.

Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно — во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8–20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной. 55–65% связывается белками плазмы. T_1/2в среднем равен 4,5 ч. 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1–2 дней. У курящих пациентов Cl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме. Расслабляет гладкую мускулатуру (в т.ч. бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).

Применение

Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме и др. хронических обструктивных заболеваниях легких, легочная гипертензия, в т.ч. при эмфиземе легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ИБС.

Ограничения к применению

Тяжелые легочные и сердечно-сосудистые заболевания.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, головная боль, нарушения сна, тахикардия, понижение АД вплоть до коллапса, лейкопения, тромбоцитопения, контактный дерматит, крапивница, кожный зуд.

Взаимодействие

Эритромицин повышает уровень в плазме крови до токсического. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов и диуретическое действие тиазидов, является антагонистом кумариновых антикоагулянтов, снижает урикозурическую активность пробенецида и пиразолоновых производных. Препараты, подкисляющие мочу, ослабляют, а подщелачивающие, — увеличивают действие.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний и чувствительности пациента: взрослым начальная доза в среднем — 200–400 мг 4 раза в сутки; поддерживающая суточная доза — 800–1200 мг. Детям в возрасте 10–14 лет — 22 мг/кг в сутки в 4 приема, средняя поддерживающая суточная доза — 15–22 мг/кг в 4 приема.

Меры предосторожности

Не следует назначать с др. ксантинами и симпатомиметическими аминами.

Год последней корректировки

1998

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Апо-Окстрифиллин

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: R03DA02 Холина теофиллинат