Цизаприд

Русское название

Цизаприд

Латинское название

Cisapride

Химическое название

цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид

Брутто-формула

C₂₃H₂₉ClFN₃O₄

Фармакологическая группа

Серотонинергические средства

Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

81098-60-4

Характеристика

Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие- стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, антирегургитантное, слабительное.

Возбуждает серотониновые (5-НТ₄) рецепторы, способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических нейронов мезентериального нервного сплетения и повышает чувствительность к нему м-холинорецепторов гладкой мускулатуры кишечника. Ускоряет продвижение пищи по кишечнику, повышает тонус нижнего эзофагеального сфинктера, укорачивает время пребывания химуса в желудке и снижает энтеральный клиренс.

Быстро всасывается из ЖКТ, C_maxдостигается через 1–1,5 ч. Биодоступность — 35–40%. Повышение pH желудочного сока снижает абсорбцию. Связывается с белками крови (в основном с альбуминами) на 97,5–98%. Объем распределения — 180 л. Плазменный Cl составляет 100 мл/мин, терминальный Т_1/2 — 6–12 ч при пероральном и до 20 ч при в/в введении. Подвергается интенсивному N-деалкилированию в печени при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 и образует норцизаприд (неактивен). Менее 10% выводится в неизмененном виде (моча, фекалии).

Эффект развивается через 30–60 мин после перорального введения.

Применение

Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Передозировка

Симптомы: птоз, тремор, диспноэ, утрата установочного рефлекса, каталепсия, кататония, гипотония, диарея, генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь), нормализация сердечного ритма, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы

Взрослым: по 5–10 мг или по 10 мл суспензии 3–4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям — по 0,15–0,3 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Год последней корректировки

1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Координакс

Перистил

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: A03FA02 Цизаприд