Эноксацин

Русское название

Эноксацин

Латинское название

Enoxacin

Химическое название

1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота

Брутто-формула

C₁₅H₁₇FN₄O₃

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

74011-58-8

Характеристика

Порошок желтого оттенка. В водном растворе нестабилен при воздействии интенсивного солнечного света.

Фармакология

Фармакологическое действие- противомикробное.

Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, нарушает функции ДНК и вызывает гибель микроорганизма. Всасывается после приема внутрь быстро и полно. C_maxв плазме достигается через 1–3 ч (0,93 мкг/мл и 2 мкг/мл после разового приема 200 мг и 400 мг соответственно). Биодоступность — 90%. Связывается с белками плазмы приблизительно на 40% у здоровых лиц и на 14% у больных с почечной недостаточностью. Проходит гистогематические барьеры: проникает в шейку матки, фаллопиевые трубы, миометрий, почки и предстательную железу. Ингибирует микросомальные ферменты печени. T_1/2составляет 3–6 ч. Выводится в основном почками (у пожилых выведение снижено). Активен в отношении грамположительных (Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus) и грамотрицательных аэробов (Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Ps.aeruginosa). Резистентны многие штаммы Streptococcus, бледная трепонема. Отмечается перекрестная резистентность с фторхинолонами.

Применение

Неосложненная гонорея с поражением уретры и/или цервикального канала, неосложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Staph.epidermidis, Staph.saprophyticus, осложненные инфекции мочевого тракта, вызванные E.coli, Klebs.pneumoniae, Pr.mirabilis, Ps.aeruginosa, Staph.epidermidis, Ent.cloacae.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к фторхинолонам, др. нафтиридинам), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, эпилепсия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский и подростковый возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, повышение активности печеночных ферментов в крови, миалгия, артралгия, фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, головная боль, расстройства внимания, судорожные припадки, одышка, кашель, кровохарканье, тахикардия, артериальная гипотензия, вагинальный монилиаз, эозинофилия.

Взаимодействие

Снижает клиренс непрямых антикоагулянтов. Ингибирует микросомальное окисление, тем самым замедляя элиминацию соответствующих препаратов (в т.ч. теофиллина, циклоспорина, дигоксина и др.). С катионами металлов (кальций, магний, алюминий, висмут, железо), с сукральфатом образует хелаты (уменьшается абсорбция). Ранитидин снижает биодоступность.

Способ применения и дозы

Внутрь. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 200 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней, при осложненном течении — в течение 1–2 нед, при простатитах — 400 мг 2 раза в сутки, при острых гонококковых уретритах — 200–400 мг однократно.

Меры предосторожности

Клиренс креатинина ниже 30 мл/мин исключает применение эноксацина для лечения инфекций мочевыводящих путей (кроме простатитов и острых гонококковых уретритов).

Год последней корректировки

1998

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Эноксор

Результаты поиска по теме в других рубриках:

Термин Эноксацин