Этодолак
Etodolac
1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано[3,4-b]индол-1-уксусная кислота; рацемическая смесь R- и S-изомеров
C17H21NO3
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения
M06.9 | Ревматоидный артрит неуточненный |
M10 | Подагра |
M13.9 | Артрит неуточненный |
M15-M19 | Артрозы |
M45 | Анкилозирующий спондилит |
M79.0 | Ревматизм неуточненный |
R52.2 | Другая постоянная боль |
41340-25-4
Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля.
Фармакологическое действие- противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Ингибирует циклооксигеназу, тормозит синтез ПГ.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmaxдостигается через 50–110 мин. Связывание с белками плазмы — 99%. Плазменный Cl составляет 30–55 мл/ч/кг. Т1/2 — 3,5–10 ч. Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% — глюкурониды, 29% — гидроксилированные и 33% — неидентифицированные дериваты.
Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.
Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Категория действия на плод по FDA — C.
Диспептические явления, изъязвления слизистой желудка, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, бронхоспазм, дизурические расстройства, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, многоформная эритема, сыпь, зуд.
Антациды могут снижать Cmax(на 15–20%). Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.
Внутрь, во время еды, по 200–300 мг утром и вечером; максимальная суточная доза — 1–2 г.
Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.
1999
![]() | |