Актонель

Латинское название

Действующее вещество

АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M81 Остеопороз без патологического перелома

M81.0 Постменопаузный остеопороз

M81.4 Лекарственный остеопороз

M88 Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит]

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой (с надпечаткой «RSN» с одной стороны и «5 мг» или «30 мг» с другой), содержит ризедроната натрия 5 или 30 мг (эквивалентно 4,64 и 27,8 мг ризедроновой кислоты соответственно); в блистере 14 шт., в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Ингибирующее костную резорбцию

Фармакодинамика

Связывается с веществом костной ткани, ингибирует опосредованную остеокластами ее резорбцию и снижает костный оборот (не нарушает процесс формирования кости). Увеличивает биомеханическую прочность и объем костной массы. Максимальное снижение костного оборота наблюдается спустя 3–6 мес, оставаясь на том же уровне в течение курса лечения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ; прием пищи замедляет резорбцию. Около 60% дозы распределяется в костную ткань, остальное выводится с мочой. Связывание с белками плазмы — 24%. Не подвергается системному метаболизму. Средний почечный Cl — 105 мл/мин, общий Cl — 122 мл/мин. Начальное значение T_1/2 — 1,5 ч, конечное — около 480 ч.

Клиническая фармакология

При дозе 5 мг снижает число вертебральных и невертебральных переломов, ежегодную потерю роста у женщин в постклимактерическом периоде, угнетает костномозговое кроветворение. При остеопорозе, вызванном кортикостероидами, увеличивает миелодепрессию, способствует сохранению нормальной структуры кости при поддержании костного оборота. В дозе 30 мг нормализует уровень щелочной фосфатазы сыворотки и уменьшает зоны остеолитического повреждения в нижних конечностях, поясничной и шейной частях скелета (при болезни Педжета).

Показания

Лечение и профилактика остеопороза (постменопаузальный, вызванный кортикостероидами), болезнь Педжета.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипокальциемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для матери и плода (гипокальциемия, оссификация). Грудное вскармливание на время лечения следует прекратить.

Побочные действия

Мышечно-скелетные боли, боли в брюшной полости, дуоденит, глоссит, ирит.

Снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов, нарушения функции печени.

Взаимодействие

Поливалентные катионы (кальций, магний, железо, алюминий) снижают всасывание.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая стаканом воды, в положении стоя, за 30 мин до или через 2 ч после еды и не менее чем за 30 мин до сна.

При остеопорозе — 1 табл. (5 мг) в сутки.

При болезни Педжета — 1 табл. (30 мг) в сутки в течение 2 мес; повторный курс возможен через 2 мес.

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия.

Лечение: прием молока или антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий, при значительной передозировке — промывание желудка.

Меры предосторожности

Пациенты не должны ложиться в течение 0,5 ч после приема. При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D следует назначить их дополнительный прием.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.