Макропен

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

23.09.2011

Латинское название

Macropen

АТХ

J01FA03 Мидекамицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 8 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

во флаконах темного стекла с алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия по 20 г, в комплекте с дозирующей ложкой; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые оболочкой белого цвета.

Вид на изломе: белая масса с шероховатой поверхностью.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: мелкие гранулы оранжевого цвета, с легким ароматом банана, без видимых примесей.

Водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета, с легким ароматом банана.

Фармакологическое действие

антибактериальное

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.

C_maxмидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке — 0,5–2,5 мкг/л и 1,31–3,3 мкг/л соответственно достигаются через 1–2 ч после приема внутрь.

Высокие концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата создаются во внутренних органах (особенно в тканях легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже.

МПК сохраняется в течение 6 ч. T_1/2 — приблизительно 1 ч. Связывание с белками — 47% мидекамицина и 3–29% метаболитов.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени значимо увеличиваются плазменные концентрации, AUC и T_1/2.

Фармакодинамика

Макропен — макролидный антибиотик, ингибирующий синтез белков бактериальных клеток, обладает бактериостатическим действием в малых дозах, в больших — бактерицидным. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. Он эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp.; некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями (микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum) — тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония;

инфекции мочеполового тракта, вызванные атипичными возбудителями — микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

инфекции кожи и подкожной клетчатки;

энтерит, вызванный бактериями рода Campylobacter;

дифтерия и коклюш (лечение и профилактика).

Противопоказания

гиперчувствительность к мидекамицину/мидекамицину ацетату и любым другим компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (для таблеток).

С осторожностью:

беременность;

период лактации;

наличие аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, т.к. препарат экскретируется в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха.

В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, зозинофилия, бронхоспазм.

Прочие: слабость.

Взаимодействие

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Симптомы (возможные): тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды.

Взрослым и детям с массой тела >30 кг: по 1 табл. (400 мг) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 1600 мг.

Детям с массой тела <30 кг: суточная доза — 20–40 мг/кг, разделенная на 3 приема или 50 мг/кг в 2 приема.

При тяжелых инфекциях: суточная доза — 50 мг/кг, разделенная на 3 приема.

Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза — 50 мг/кг при 2-кратном приеме) представлена в таблице.

Длительность лечения — от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций — 14 дней.

С целью профилактики дифтерии рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут, разделенной на 2 приема, в течение 7 дней. Рекомендуется контрольное бактериологическое исследование после окончания терапии.

С целью профилактики коклюша рекомендуется в дозе 50 мг/кг/сут в течение 7–14 дней в первые 14 дней от момента контакта.

Приготовление суспензии

К содержимому флакона добавляют 100 мл воды (кипяченой или дистиллированной) и хорошо встряхивают.

Перед употреблением следует взбалтывать!

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.

Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь), может быть причиной диареи.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. При условии хранения в холодильнике приготовленная суспензия пригодна к употреблению в течение 14 или 7 дней при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.