Моносан

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

27.09.2011

Латинское название

Monosan

АТХ

C01DA14 Изосорбида мононитрат

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

антиангинальное

артериодилатирующее

гипотензивное

сосудорасширяющее

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью — около 100%, т.к. нет эффекта «первого прохождения» через печень. C_maxв плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течение 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови — около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T_1/2составляет около 4–5 ч. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата — 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Показания

ИБС: профилактика приступов стенокардии;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

токсический отек легких;

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., дАД менее 60 мм рт.ст.);

одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.;

аортальный и/или митральный стеноз;

тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

закрытоугольная глаукома;

тиреотоксикоз;

тяжелая анемия;

заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ);

выраженная почечная недостаточность;

печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

Побочные действия

Со стороны ССС: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия — обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, судороги, паралич, кома.

Лечение: помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (доза 10 мг соответствует 1/2 таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–4 дня терапии дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки, увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг.

Особые указания

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3–6 нед регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3–5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными ЛС.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

4 года.