Омсулозин

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

04.10.2010

Латинское название

Omsulosin

АТХ

G04CA02 Тамсулозин

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокаторы

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №2 с оранжевым корпусом и коричневой крышечкой, с напечатанными черными чернилами «R» на крышечке и «TSN 400» на корпусе, содержимое капсул — белые или почти белые гранулы.

Фармакологическое действие

альфа-адренолитическое

антидизурическое

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%. После однократного приема внутрь 0,4 мг C_maxпрепарата в плазме достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения — 0,2 л/кг. Препарат не подвержен эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, обладающих высокой селективностью к альфа_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, около 9% — в неизмененном виде. T_1/2при однократном приеме — 10–12 ч.

Фармакодинамика

Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа_1D-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря.

Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания

Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина <10 мл/мин);

артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);

тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Редко — головокружение, головная боль, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор, диарея; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; в крайне редких случаях — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Взаимодействие

При одновременном применении Омсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омсулозина.

Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина. Одновременное назначение Омсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Передозировка

Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.

Симптомы: возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Способ применения и дозы

Внутрь, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, по 1 капс. (400 мкг) в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Особые указания

Омсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.