Тулозин

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

07.09.2011

Латинское название

Tulosin

АТХ

G04CA02 Тамсулозин

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокаторы

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы с модифицированным высвобождением: твердые, желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета — 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета — 17026). Пеллеты — почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.

Фармакологическое действие

альфа-адренолитическое

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%.

После однократного приема препарата внутрь C_maxтамсулозина в плазме достигается через 6 ч.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения C_maxтамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем C_maxпосле однократного приема препарата.

Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_lA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

T_1/2тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Показания

Лечение функциональных симптомов ДГПЖ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью:

хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин);

артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая);

тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1–10%) — головокружение, сонливость или бессонница.

Редкие (0,1–1%) — головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.

Крайне редкие (0,01–0,1%) — ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Единичные (<0,01%) — приапизм.

Взаимодействие

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими α₁-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Передозировка

Случаи острой передозировки не описаны.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.

Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Диализ неэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

По 400 мкг (1 капс.) в сутки.

Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Особые указания

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа₁-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

5 лет.