Фламакс

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

17.09.2011

Латинское название

Flamax

АТХ

M01AE03 Кетопрофен

Фармакологическая группа

НПВС - Производные пропионовой кислоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в ампулах светозащитного стекла по 2 мл; в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или слегка коричневатый раствор.

Характеристика

НПВС, производное пропионовой кислоты.

Фармакологическое действие

анальгезирующее

антиагрегационное

жаропонижающее

противовоспалительное

Фармакокинетика

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. С_mахв плазме достигается быстро из-за низкого V_d(0,1–0,2 л/кг). C_ssкетопрофена достигается через 24 ч после начала его регулярного приема. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются уже через 15 мин после однократного в/м введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются до 30 ч), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм, выведение. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой, выводимых главным образом почками. Выведение с каловыми массами составляет менее 1%. T_1/2кетопрофена колеблется от 1,6 до 1,9 ч. Не кумулирует.

Фармакодинамика

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Воздействуя на циклооксигеназное и липооксигеназное звено метаболизма арахидоновой кислоты, кетопрофен ингибирует синтез ПГ и Tx. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.

Показания

НПВС для лечения болевого синдрома.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

- ревматоидный артрит;

- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);

- подагра, псевдоподагра;

- остеоартроз;

болевой синдром:

- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;

- головная боль;

- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

- болевой синдром при онкологических заболеваниях;

- альгодисменорея.

Противопоказания

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВС;

бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

неспецифический язвенный колит, болезнь Крона;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

детский возраст (до 15 лет);

выраженная печеночная недостаточность;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

декомпенсированная сердечная недостаточность;

послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);

III триместр беременности, период лактации.

С осторожностью: бронхиальная астма в анамнезе, данные о развитии язвенного поражения ЖКТ в анамнезе, наличие подтвержденной инфекции Helicobacter pylori, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, гипербилирубинемия, сахарный диабет, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, курение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Cl креатинина <60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВС, частое употребление алкоголя, алкогольный цирроз печени, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (I, II триместр) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия, стоматит, нарушение функции печени; редко — изменение вкуса.

Нервная система: бессонница, возбуждение, нервозность, депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия.

Органы чувств: звон в ушах, нечеткость зрения; редко — конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, головокружение.

ССС: повышение АД; редко — тахикардия.

Органы кроветворения и кровь: редко — агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Мочевыделительная система: отечный синдром; редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; редко — гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отек; редко — бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Прочие: усиление потоотделения; редко — кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация; при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.

Взаимодействие

При одновременном назначении кетопрофена и петлевых диуретиков нефротоксическое действие обоих препаратов усиливается. Кетопрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное назначение с вальпроатом натрия приводит к снижению агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Усиливает гематотоксичность миелотоксичных лекарственных средств.

Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе кетопрофен и трамадол.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Возможно появление головокружения, рвоты, головной боли, одышки, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

В/в, в/м.

В/м введение: по 100 мг (1 амп.) 1–2 раза в день.

В/в инфузионное введение препарата должно проводиться только в условиях стационара.

Непродолжительная в/в инфузия: 100–200 мг (1–2 амп.) препарата, разведенного в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5–1 ч. Возможно повторное введение через 8 ч.

Продолжительная в/в инфузия: 100–200 мг (1–2 амп.) препарата, разведенного в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы), вводится в течение 8 ч.

Возможно повторное введение через 8 ч.

Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе, нельзя смешивать в одном флаконе с трамадолом из-за выпадения осадка. Парентеральное введение кетопрофена можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.

Максимальная доза — 200 мг/сут.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особые указания

При одновременном применении кетопрофена и варфарина или солей лития пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной или печеночной недостаточностью, а также получающим кумариновые антикоагулянты. Как и остальные препараты данной группы, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

При нарушении функции печени, почек необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.