Фотосенс

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

14.10.2011

Латинское название

Photosens

АТХ

D05AX Прочие препараты для лечения псориаза для местного применения

Фармакологические группы

Другие диагностические средства

Другие противоопухолевые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

по 40 мг/20 мл во флаконы из трубки стеклянной для антибиотиков, или по 40 мг/20 мл во флаконы беcцветные импортные, или по 100 мг/50 мл во флаконы импортные, укупоренных резиновыми пробками с алюминиевыми колпачками; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Раствор темно-синего с зеленым оттенком цвета без запаха.

Фармакологическое действие

фотосенсибилизирующее

Фармакокинетика

Фотосенс при внутривенном введении достаточно быстро распределяется между кровью и тканями.

Снижение уровня препарата в сыворотке крови в течение первых суток после внутривенного введения носит бифазный характер (более быстрое снижение в первые 6 ч и более медленное в течение последующих 18 ч). Концентрация Фотосенса в крови через 5 мин и 6 ч после введения в дозе 0,8 мг/кг составляет в среднем 5,9 и 1,9 мкг/мл, соответственно, а через 24 ч снижается до 0,6 мкг/мл. Дальнейшее снижение уровней препарата происходит очень медленно и в следовых количествах (0,1 мкг/мл и менее) он обнаруживается вплоть до 14 нед после введения.

Наиболее высокие концентрации препарата Фотосенс создаются в печени, в опухолевой ткани, лимфотических узлах, желудке, брюшине, жировой клетчатке, сердце, слизистых оболочках и коже.

Концентрация препарата Фотосенс в опухоли достигает максимальных значений в течение первых 2–8 часов после его внутривенного введения (накопление препарата в опухолевых тканях превышает его содержание в окружающих здоровых тканях в среднем в 1,6–3,6 раза), что обусловливает максимальное повреждение опухоли при проведении фотодинамической терапии в этот период времени. Значительное количество препарата в структурах опухоли (до 30% от максимальных значений) определяется в течение недели после внутривенного введения, что дает возможность проведения сеансов облучения в эти сроки с коррекцией дозы лазерного облучения.

В здоровой коже подъем содержания Фотосенса с достижением максимальных значений регистрируется в течение первых суток после его внутривенного введения. В последующем регистрируется более быстрое выведение Фотосенса из здоровой кожи, чем из опухоли. Однако незначительный уровень содержания Фотосенса в здоровой коже, не превышающий 10–14% от максимальных зарегистрированных значений, регистрируется на протяжении 1–2 мес после внутривенного введения препарата.

Фотосенс не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с желчью и мочой. Кумулятивная экскреция препарата с мочой за первые 48 ч составляет в среднем 11–14% от введенной дозы препарата. Основная часть препарата Фотосенс выводится в первые 24 ч.

Фармакодинамика

Препарат Фотосенс является синтетическим фотосенсибилизатором второго поколения для фотодинамической терапии (ФДТ) и флюоресцентной диагностики (ФД) злокачественных опухолей.

Фотосенс при внутривенном введении избирательно накапливается в опухоли и при воздействии света с длиной волны 676 нм генерирует синглетный кислород и другие активные радикалы, оказывающие токсический эффект на опухолевые клетки.

Деструкция опухолевых клеток при проведении фотодинамической терапии обусловлена рядом факторов:

- прямое цитотоксическое воздействие;

- нарушение кровоснабжения за счет повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани;

- цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции фактора некроза опухоли, активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.

В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Фотосенс можно выделить 3 фазы:

I фаза — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

II фаза — ишемический некроз опухоли, который формируется на 2–7 сут после сеанса ФДТ;

III фаза — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны в течение 2–4 нед в зависимости от размеров опухоли.

Данные морфологических исследований подтверждают, что через 24 ч после лазерного воздействия в опухоли четко определяются зоны повреждения, в которых наблюдаются явления аутолиза.

Показания

Фотосенс применяют в качестве фотосенсибилизатора для проведения ФДТ по радикальной программе предрака и/или рака кожи, нижней губы, слизистой оболочки полости рта, языка, желудка, вульвы, шейки матки и гортани; для паллиативной фотодинамической терапии стенозирующего рака пищевода и желудка, внутрикожных метастазов рака молочной железы и меланомы, мезотелиомы и метастатического поражения плевры, сопровождающихся специфическим экссудативным плевритом, субретинальной неоваскулярной мембран.

Фотосенс применяют в качестве фотосенсибилизатора для ФДТ в сочетании с химиотерапией (с 5-фторурацилом) рака кожи и в сочетании с лазерной гипертермией рака кожи и метастазов рака молочной железы в кожу.

Одновременно с проведением ФДТ возможно проведение флюоресцентной диагностики для уточнения границ опухолевого поражения или выявления скрытых опухолей и контроля за содержанием препарата в коже и оценки продолжительности периода кожной фототоксичности.

Противопоказания

повышенная чувствительность к фталоцианинам;

почечная или печеночная недостаточность в стадии декомпенсации;

беременность или лактация;

порфирии;

фотоаллергические реакции в анамнезе.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

В течение 1–2 мес после введения Фотосенса при воздействии солнечного света возможны фототоксические реакции кожи.

При проведении сеанса ФДТ возможны болевые ощущения различной степени выраженности (от чувства жжения до резких болей) в зоне облучения. Болевые ощущения в зоне воздействия могут сохраняться от нескольких часов до 1 сут.

В редких случаях возможны кратковременное транзиторное повышение температуры тела и АД, а также герпетические высыпания в области губ.

Взаимодействие

Имеются данные об отсутствии усиления токсических реакций при сочетанном применении препарата Фотосенс и полихимиотерапии с использованием цисплатина, фторурацила и фарморубицина, о повышении эффективности ФДТ при совместном введении препарата Фотосенс и аскорбиновой кислоты, а также при сочетанном применении ФДТ с Фотосенсом и полихимиотерапии с вышеуказанными химиопрепаратами.

Передозировка

Значительное превышение дозы Фотосенса может привести к увеличению продолжительности периода повышенной чувствительности кожи к световому воздействию (более 2 мес), особенно у пациентов с нарушенной выделительной функцией почек и печени, усилению выраженности реакции на световое воздействие в виде гиперемии и сильного отека открытых поверхностей кожи, а также развития дерматитов различной выраженности вплоть до формирования келлоидных рубцов.

Способ применения и дозы

В/в капельно (30-минутная инфузия) в условиях полузатененного помещения в однократной дозе 0,05–0,8 мг/кг массы тела с предварительным разведением 0,9% раствором натрия хлорида 1:4 за 1–24 ч до лазерного облучения опухоли..

Проведение ФД

Флюоресцентно-диагностическое обследование больных проводится после введения Фотосенса перед началом ФДТ и в процессе последующего динамического наблюдения на любом типе аппаратуры, обеспечивающем возбуждение флюоресценции на длине волны 633 нм.

Проведение ФДТ

Облучение опухолей проводят сразу после окончания ФД с помощью световых источников, имеющих максимум излучения на длине волны 675±5 нм. Лазерное облучение подводится к опухоли с помощью гибкого моноволоконного световода. Плотность мощности излучения — 100–300 мВт/см², плотность энергии — 50–300 Дж/см².

Облучение начинают через 2–24 ч после введения Фотосенса. При проведении пролонгированной фотодинамической терапии количество сеансов облучения может быть увеличено до 10 с интервалом 24 ч.

Особые указания

Введение Фотосенса осуществляется только под наблюдением врача с последующим клиническим контролем состояния больного. В случае необходимости перед проведением лазерного облучения применяют анальгетики и седативные препараты.

С целью защиты здоровой кожи, окружающей опухоль и глаз пациента при облучении используют специальные защитные экраны из плотной темной бумаги.

В течение 4–6 недель после введения Фотосенса больной должен быть изолирован от яркого солнечного света. Допускается нахождение пациента в помещении с искусственными источниками света.

Для профилактики и купирования токсических проявлений, связанных с кожной фоточувствительностью, рекомендуется, начиная с первых суток после введения Фотосенса использование на открытых участках кожи лица и рук солнцезащитных кремов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.