Фтизоэтам

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

17.06.2004

Латинское название

Phtizoethamum

АТХ

J04AM Комбинированные противотуберкулезные препараты /775/

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в пластиковых банках по 100 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с незначительными вкраплениями.

Фармакологическое действие

противотуберкулезное

Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное действие в основном по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.

Этамбутол нарушает синтез РНК в клетках микобактерий, оказывает бактерицидное действие, обладает активностью только по отношению к быстро пролиферирующим популяциям микобактерий, предупреждает возникновение штаммов, резистентных к изониазиду и рифампицину.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). C_maxв крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T_1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T_1/2удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, в т.ч. в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании) и 27% (при медленном ацетилировании). При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Этамбутол, биодоступность при приеме внутрь составляет 75–80%. C_maxв крови после однократного приема внутрь в дозе 25 мг/кг достигается через 2–4 ч. Связывание с белками крови — 20–30%. Хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости, за исключением спинномозговой. При туберкулезном менингите 10–50% проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). T_1/2составляет 3–4 ч. Выводится почками (до 80%) и кишечником (до 20%).

Показания

Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (изониазид и этамбутол выделяются с грудным молоком).

Побочные действия

Изониазид. Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия.

Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения, в единичных случаях — периферический неврит.

Со стороны органов ЖКТ: дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.

Взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. При одновременном приеме с дисульфирамом возможно развитие психических расстройств.

Этамбутол на фоне приема препаратов с нейротоксическим действием увеличивает вероятность развития повреждений зрительного нерва и периферических невритов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду — 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Меры предосторожности

При лечении пациентов с хронической почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме (при трехкратном превышении верхней границы нормы препарат следует отменить) и ежемесячно оценивать функцию печени. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей пожилого возраста. Следует отменить препарат при развитии острого или обострении хронического гепатита (в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя), при понижении остроты зрения (остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения). Риск развития периферической нейропатии повышен у людей пожилого возраста, беременных женщин, пациентов с гипертрофией, больных сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин. У пациентов с приступами подагры в анамнезе следует контролировать уровень мочевой кислоты в крови.

Производитель

ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.