Бипериден

Русское название

Бипериден

Латинское название

Biperiden

Химическое название

альфа-(Бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-ил)-альфа-фенил-1-пиперидинпропанол (в виде гидрохлорида или лактата)

Брутто-формула

C₂₁H₂₉NO

Фармакологическая группа

м-, н-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G20	Болезнь Паркинсона
G21	Вторичный паркинсонизм
G25	Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
Y49.3	Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении антипсихотических и нейролептических препаратов фенотиазинового ряда
Y49.4	Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении нейролептиков-производных бутирофенона и тиоксантена
Y49.5	Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других антипсихотических и нейролептических препаратов
Y88.0	Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целях

Код CAS

514-65-8

Характеристика

Белый кристаллический порошок, без запаха, слабо растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- противопаркинсоническое.

Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.

C_max(1,01–6,53 нг/мл) достигается через 0,5–2 ч, равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки — через 15,7–40,7 ч. Связывается с белками плазмы на 91–94%. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с T_1/21,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.

Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени — симптомы акинезии.

Применение

Синдром паркинсонизма, болезнь Паркинсона, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, акинезии, вызванные лекарственными средствами, в т.ч. нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, мегаколон, непроходимость ЖКТ, тахиаритмия, гипертрофия предстательной железы, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти, галлюцинации, мидриаз, нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, понижение АД.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические расстройства.

Прочие: аллергические реакции, затрудненное мочеиспускание, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет — метоклопрамида. Несовместим с алкоголем. Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа — риск развития дискинезии.

Передозировка

Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.

Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в или в/м. Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст), больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома). Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции). Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.

Год последней корректировки

2009

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Амитриптилин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Астемизол	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Галоперидол	Усиливает повышение внутриглазного давления, увеличивает риск развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Дикалия клоразепат	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Дифенгидрамин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Доксепин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; при сочетанном применении необходима осторожность (возможно развитие центрального антихолинергического синдрома).
Имипрамин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Кветиапин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Клемастин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Клозапин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Кломипрамин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Лития карбонат	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Лоратадин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Мапротилин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Метоклопрамид	На фоне биперидена ослабляется эффект.
Оксибутинин	Увеличивает (взаимно) частоту и/или тяжесть антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, запор, сонливость и других).
Оланзапин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Перфеназин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Прометазин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; при совместном назначении необходима осторожность (возможно развитие центрального антихолинергического синдрома — атропиноподобная интоксикация).
Рисперидон	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Терфенадин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Тиоридазин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Трифлуоперазин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Фексофенадин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Хинидин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Хлорпромазин	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Хлорпротиксен	Усиливает эффект; повышает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Цетиризин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Ципрогептадин	Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).
Этанол	Усиливает депримирующий эффект; на время лечения необходимо исключить употребление спиртных напитков.