Итоприд
Русское название
Итоприд
Латинское название
Itopride
Брутто-формула
C20H26N2O4
Фармакологическая группа
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства
Код CAS
122898-67-3
Типовая клинико-фармакологическая статья1
Фармдействие. Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность — 60%. Сmax — 0,28 мк/мл, ТСmax — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками — 96% (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином — менее 15%). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения — 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Т1/2 — 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2увеличивается.
Показания. Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.
Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза — 150 мг.
У пожилых пациентов дозу снижают.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Ускоряет всасывание др. ЛС.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Холинергические ЛС ослабляют действие препарата.
[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.Взаимодействия с другими действующими веществами
| Варфарин | При одновременном применении итоприда с варфарином изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось. |
| Диазепам | При одновременном применении итоприда с диазепамом изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось. |
| Диклофенак | При одновременном применении итоприда с диклофенаком натрия изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось. |
| Нифедипин | При одновременном применении итоприда с нифедипином изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось. |
| Ранитидин | Ранитидин не влияет на прокинетическое действие итоприда. |
| Тиклопидин | При одновременном применении итоприда с тиклопидином гидрохлоридом изменения связывания итоприда с белками не наблюдалось. |
| Циметидин | Циметидин не влияет на прокинетическое действие итоприда. |
Торговые названия препаратов с действующим веществом
 |  |
Пожалуйста подождите.