Лацидипин

Русское название

Лацидипин

Латинское название

Lacidipine

Химическое название

4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфир

Брутто-формула

C₂₆H₃₃NO₆

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

103890-78-4

Характеристика

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

Фармакология

Фармакологическое действие- гипотензивное, вазодилатирующее.

Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД. Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. C_maxдостигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа₁-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т_1/2составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

Применение

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.

Ограничения к применению

Следует воздержаться от использования в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки.

Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд.

Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.

Взаимодействие

Другие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме. Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3–4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.

Меры предосторожности

Необходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

Год последней корректировки

2001

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Лацидипин

Лаципил

Сакур

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C08CA09 Лацидипин