Нимустин

Русское название

Нимустин

Латинское название

Nimustine

Химическое название

N'-[(4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]-N-(2-хлорэтил)-N-нитрозомочевина (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C₉H₁₃ClN₆O₂

Фармакологическая группа

Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

42471-28-3

Характеристика

Порошок, хорошо растворим в воде, из группы нитрозомочевины.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоопухолевое, алкилирующее, цитостатическое, иммунодепрессивное.

Обладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. Нарушает функцию половых желез. После в/в введения дозы 1,75–2,5 мг/кг C_maxсоставляет 3,86 мкг/мл, спустя 1 ч сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ и через 5 мин после введения обнаруживается в спинномозговой жидкости, где C_max(0,59 мкг/мл) достигается через 30 мин. Через 6 ч после транслюмбального введения в спинномозговой жидкости не обнаруживается. В организме метаболизируется с образованием свободного основания, хорошо растворимого в липидах. Т_1/2 — 0,2–1,1 ч. Проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.

Применение

Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), рак легких, органов ЖКТ (желудка, печени, ободочной и прямой кишки), лимфомы, хронический лейкоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, диарея, стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия, повышение содержания мочевины.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, геморрагические симптомы (кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: интерстициальная пневмония; гипертермия; суперинфекция; аллергические реакции; повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), концентрации мочевины; гипопротеинемия.

Взаимодействие

Противоопухолевый эффект усиливают другие цитостатические препараты (винкристин, доксорубицин, митомицин), лучевая терапия. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия могут потенцировать нейтропению, тромбоцитопению.

Способ применения и дозы

Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта, степени тяжести токсического действия. В/в, в/а, транслюмбально (предварительно растворяют в воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл), однократно, по 0,002–0,003 г/кг массы тела с повторным введением через 4–6 нед или в дозе 0,002 г/ кг массы тела 1 раз в неделю в течение 2–3 нед с перерывом 4–6 нед. При лечении злокачественных глиом больших полушарий мозга — методом чрескожной интракаротидной инфузии на стороне опухоли в дозе 0,002 мг/кг массы тела, в дальнейшем повторно через каждые 6–8 нед; курс лечения — от 5 до 10 инъекций на протяжении 1,5–2 лет.

Меры предосторожности

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. До начала и во время лечения (1 раз в неделю и в течение 6 нед после введения) необходимо определение гемоглобина или гематокрита, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, уровня трансаминаз, уровня билирубина и азота мочевины. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Из-за опасности развития некрозов недопустимо введение препарата п/к или в/м. Лечение злокачественных глиом рекомендуется начинать после компенсации состояния больных, обычно на 4–15 сутки после операции; лучевая терапия проводится между первым и вторым введением препарата. Следует исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. При наступлении беременности пациентка должна быть информирована о потенциальной опасности для плода (тератогенное действие). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу).

Особые указания

Недопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с другими растворами и ЛС.

Год последней корректировки

2004

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Нидран

Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: L01AD06 Нимустин