Транексамовая кислота

Русское название

Латинское название

Tranexamic acid

Химическое название

транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота

Брутто-формула

C₈H₁₅NO₂

Фармакологическая группа

Ингибиторы фибринолиза

Код CAS

1197-18-8

Характеристика

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие- антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное.

Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. C_maxдостигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T_1/2в терминальной фазе 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Применение

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, лейкоз, кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде, маточное при родах, легочное, носовое, желудочно-кишечное, мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит, ангина, ларингофарингит, наследственный ангионевротический отек, экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия

Диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Способ применения и дозы

Внутрь (вне зависимости от приема пищи) по 250–500 мг 3–4 раза в сутки. В/в, медленно, 10–15 мл. Максимальная суточная доза — 2 г. При удалении зубов у больных гемофилией: до операции одновременно с началом заместительной терапии вводится в/в в дозе 10 мг/кг; после операции — внутрь по 25 мг/кг 3–4 раза в сутки в течение 2–8 дней или внутрь в дозе 25 мг/кг 3–4 раза в сутки, начиная за 1 день до предстоящей операции. Непосредственно перед в/в введением разводят в стандартных инфузионных растворах, декстране, растворе аминокапроновой кислоты.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Год последней корректировки

1999

Взаимодействия с другими действующими веществами

Бензилпенициллин	Растворы несовместимы.
Диазепам	Растворы несовместимы.
Дипиридамол	Растворы несовместимы.
Норэпинефрин	Растворы несовместимы.
Тетрациклин	Растворы несовместимы.
Урокиназа	Растворы несовместимы.