Триметазидин

Русское название

Триметазидин

Латинское название

Trimetazidine

Химическое название

1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

C₁₄H₂₂N₂O₃

Фармакологическая группа

Антигипоксанты и антиоксиданты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H31.1	Дегенерация сосудистой оболочки глаза
H34	Окклюзии сосудов сетчатки
H81.0	Болезнь Меньера
H81.4	Головокружение центрального происхождения
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I25	Хроническая ишемическая болезнь сердца
I42	Кардиомиопатия
R07.2	Боль в области сердца

Код CAS

5011-34-7

Фармакология

Фармакологическое действие- антиангинальное, антигипоксическое, цитопротективное, метаболическое.

Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией лор-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 90%. T_max — 2 ч. C_maxпосле однократного перорального приема 20 мг триметазидина составляет 55 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 16%. Объем распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Почти половина введенного количества подвергается биотрансформации. T_1/2около 6 ч. 51% выводится в неизмененном виде почками.

Применение

ИБС, стенокардия, ишемическая кардиомиопатия (в составе комплексной терапии), хориоретинальные сосудистые нарушения, шум в ушах, головокружение (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (отсутствуют клинические данные).

Побочные действия

Тошнота, боль в эпигастральной области, аллергические реакции (кожный зуд).

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды — по 20 мг 2–3 раза в день (40–60 мг/сут). Курс лечения — по рекомендации врача.

Дополнительная литература

1. Елисеев О.М. Триметазидин (предуктал). Новый подход в борьбе с ишемией миокарда//Тер. архив.- 1996.- Т. 68.- N 8.- С. 57–63.

2. Манчанда С., Кришнавами С. Комбинированное лечение стабильной стенокардии триметазидином и дилтиаземом//Междунар. мед. журн.- 1998.- N 5.- С. 415–422.

3. Stanley W.C., Lopaschuk G.D., Hall J.L., McCormack I.G. Regulation of myocardial carbohydrate metabolism under normal and ischaemic conditions. Potential for pharmacological investigations//Cardiovascul. Res.- 1997.- V. 33.- N 2.- P. 243–257.