Предуктал МВ

Действующее вещество

Латинское название

Preductal MR

АТХ

C01EB15 Триметазидин

Фармакологическая группа

Антигипоксанты и антиоксиданты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 20 или 30 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

антиангинальное

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро абсорбируется. С_maxдостигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства препарата.

Распределение

С_SSдостигается через 60 ч. Объем распределения — 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани.

Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro).

Выведение

Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T_1/2 — около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Было показано, что у пациентов пожилого возраста при суточной дозе 2 табл. в 2 приема, увеличение концентрации в плазме крови не приводит к какому-либо выраженному эффекту.

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат. Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.

Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; уменьшает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузируемых тканях сердца, уменьшает размер повреждения миокарда. Данные эффекты триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-либо прямого гемодинамического эффекта.

У пациентов, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-либо значительных изменений сердечного ритма; значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно уменьшает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.

Показания

кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии);

ЛОР-заболевания: лечение кохлеовестибулярных нарушений ишемической природы (таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха);

офтальмология: хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

грудное вскармливание;

возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.

Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко — слабо выраженные тошнота, рвота.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Предуктал МВ не описано.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Предуктал МВ не сообщалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, по 35 мг (1 табл.) 2 раза в сутки (утром и вечером). Суточная доза — 70 мг (2 табл.). Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

Особые указания

Следует иметь в виду, что Предуктал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также при подготовке к госпитализации или в первые ее дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Из-за отсутствия соответствующих клинических данных назначение препарата Предуктал МВ не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с Cl креатинина менее 15 мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Предуктал МВ не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В обычных условиях.

Срок годности

3 года.