Финастерид

Русское название

Финастерид

Латинское название

Finasteride

Химическое название

N-трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-карбоксамид

Брутто-формула

C₂₃H₃₆N₂O₂

Фармакологическая группа

Андрогены, антиандрогены

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N40	Гиперплазия предстательной железы
R39.1	Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Код CAS

98319-26-7

Характеристика

Кристаллический белый порошок. Легко растворим в хлороформе, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 372,55.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиандрогенное.

Образует медленно диссоциирующие (полупериод диссоциации — 30 дней) комплексы с внутриклеточной 5-альфа-редуктазой, ингибирует превращение тестостерона в активный 5-альфа-дигидротестостерон, обусловливающий рост ткани предстательной железы или развитие ее доброкачественной гиперплазии.

Быстро и почти полностью (биодоступность 80%) абсорбируется из ЖКТ. C_maxдостигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%), Т_1/26–8 ч.

Длительный (3–7 мес) прием в дозе 5 мг в день снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%. Уменьшает объем железы, нормализует измененную уродинамику: повышает максимальную скорость тока мочи и степень проходимости мочевых путей. У 50% больных клинические симптомы исчезают через 12 мес.

Применение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижение риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция мочевыводящих путей, злокачественная опухоль простаты.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, обструктивная уропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия

Снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желез, повышение в крови уровней ЛГ и ФСГ, снижение концентрации простатспецифического антигена, аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 5 мг 1 раз в сутки в течение 6–7 мес. Первая оценка эффективности проводится через 6 мес.

Меры предосторожности

При большом объеме остаточной мочи и сниженном ее токе следует иметь в виду возможность развития обструктивной уропатии. До начала лечения необходимо исключить рак предстательной железы и инфекционный простатит.

Не следует назначать женщинам и детям. Женщинам детородного возраста и беременным рекомендуется избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности проникновения его в организм женщины (обладает тератогенными свойствами, может вызывать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола). Следует учитывать, что финастерид проникает в семенную жидкость.