Агапурин

Латинское название

Действующее вещество

АТХ

Фармакологические группы

Антиагреганты

Аденозинергические средства

Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная

H34 Окклюзии сосудов сетчатки

H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная

H91 Другая потеря слуха

I67.2 Церебральный атеросклероз

I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

I69 Последствия цереброваскулярных болезней

I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

I73.0 Синдром Рейно

I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]

I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов

I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения

R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках

R20.2 Парестезия кожи

T33-T35 Обморожение

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие

Улучшающее микроциркуляцию

Антиагрегационное

Сосудорасширяющее

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.

В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т_1/2 и повышение биодоступности.

Показания

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

порфирия;

массивное кровотечение;

кровоизлияние в сетчатку глаза;

острый геморрагический инсульт;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м.

При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Внутриартериально

Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.

В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 10–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цена

От 113,46 руб.