Дротаверин

Русское название

Дротаверин

Латинское название

Drotaverine

Химическое название

1-[3,4-Диэтоксифенил)метилен]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C₂₄H₃₁NO₄

Фармакологическая группа

Вазодилататоры

Спазмолитики миотропные

Код CAS

14009-24-6

Характеристика

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. При приеме внутрь биодоступность близка к 100%, а период полуабсорбции — 12 мин. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Экскретируется почками.

Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца. Практически не влияет на вегетативную нервную систему и не проникает в ЦНС.

Применение

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кардио- и пилороспазм), хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь (печеночная колика), хронический холецистит, постхолецистэктомический синдром, гипермоторная дискинезия желчных путей, спастическая дискинезия кишечника, кишечная колика вследствие задержки газов после операции, колит, проктит, тенезмы, метеоризм, мочекаменная болезнь (почечная колика), пиелит, спазм сосудов головного мозга, коронарных и периферических артерий, необходимость ослабления сокращений матки и снятия спазма шейки матки при родах, спазм гладкой мускулатуры во время проведения инструментальных вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, глаукома.

Ограничения к применению

Аденома предстательной железы, выраженный атеросклероз коронарных артерий.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость (чаще при парентеральном введении), аллергический дерматит.

Взаимодействие

Усиливает (особенно при в/в введении) эффект других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов), гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, новокаинамидом. Надежность устранения спазма повышает фенобарбитал. Уменьшает спазмогенную активность морфина, противопаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

AV блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 0,04–0,08 г 2–3 раза в сутки. В/м, п/к — 2–4 мл 1–3 раза в день, для снятия колики — в/в медленно по 2–4 мл. Детям до 6 лет — по 0,01–0,02 г 1–2 раза в сутки, детям 6–12 лет — 0,02 г 1–2 раза в сутки.

Год последней корректировки

1998

Взаимодействия с другими действующими веществами

Морфин	На фоне дротаверина уменьшается спазмогенная активность.
Прокаинамид	Усиливает (взаимно) гипотензию.
Фенобарбитал	Усиливает спазмолитический эффект.
Хинидин	Усиливает (взаимно) гипотензию.