Пропофол

Русское название

Пропофол

Латинское название

Propofol

Химическое название

2,6-бис-(1-Метилэтил)фенол

Брутто-формула

C₁₂H₁₈O

Фармакологическая группа

Наркозные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Z100.0

Анестезиология и премедикация

Код CAS

2078-54-8

Фармакология

Фармакологическое действие- наркозное, седативное.

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т_1/2после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т_1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т_1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т_1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Применение

Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гиповолемия, нарушение липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени, анемия, у пожилых и ослабленных пациентов, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Побочные действия

Снижение АД, брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

Взаимодействие

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Способ применения и дозы

В/в. Для вводной анестезии взрослым вводят по 40 мг каждые 10 с (до появления клинических признаков анестезии), детям старше 8 лет — 2,5 мг/кг. Для поддержания наркоза используют либо постоянную инфузию, либо повторные болюсные введения. Дозу подбирают индивидуально, адекватная анестезия достигается при введении со скоростью 4–12 мг/кг/ч, детям — 9–15 мг/кг/ч. Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, в/в инфузируют со скоростью 0,3–4 мг/кг/ч.

Меры предосторожности

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Азеластин	Азеластин усиливает эффект; в постнаркозном периоде более значимо снижается скорость психомоторных реакций.
Алпразолам	Алпразолам усиливает обезболивающий и седативный (взаимно) эффекты; при сочетанном назначении возможно более отчетливое снижение систолического, диастолического и среднего АД и сердечного выброса.
Бупренорфин	Бупренорфин усиливает (взаимно) обезболивающий и седативный эффекты; сочетанное применение может вызвать снижение сердечного выброса и АД.
Ванкомицин	На фоне пропофола повышается вероятность появления эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактического шока.
Галоперидол	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галотан	Усиливает (взаимно) эффекты. На фоне пропофола возрастает риск кардиодепрессии.
Диазепам	Диазепам усиливает обезболивающий и седативный (взаимно) эффекты; при сочетанном назначении возможно более отчетливое снижение систолического, диастолического и среднего АД и сердечного выброса.
Дикалия клоразепат	Усиливает (взаимно) эффект других бензодиазепинов.
Дилтиазем	Дилтиазем усиливает связанные с наркозом угнетение сердечной сократимости, проводимости, автоматизма и дилатацию сосудов.
Дроперидол	Дроперидол усиливает (взаимно) обезболивающий и седативный эффекты. На фоне пропофола повышается вероятность снижения сердечного выброса и АД.
Золпидем	Усиливает (взаимно) эффект.
Изофлуран	Усиливает (взаимно) эффект.
Клоназепам	Усиливает (взаимно) эффекты.
Кодеин	Усиливает (взаимно) обезболивающий и седативный эффекты; сочетанное применение может вызвать снижение сердечного выброса и АД.
Лоразепам	Усиливает (взаимно) эффекты.
Метоклопрамид	Метоклопрамид усиливает эффект. На фоне пропофола ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам	Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном использовании возрастает вероятность снижения сердечного выброса и АД.
Морфин	Усиливает (взаимно) обезболивающий и седативный эффекты; сочетанное применение может вызвать снижение сердечного выброса и АД.
Оксазепам	Усиливает (взаимно) эффекты; при сочетанном назначении возможно более отчетливое снижение систолического, диастолического и среднего АД и сердечного выброса.
Оксибутинин	На фоне пропофола (постнаркозный период) возрастает снотворный эффект.
Прамипексол	Усиливает (взаимно) седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность: возрастает риск побочных явлений со стороны ЦНС.
Ремифентанил	Усиливает (взаимно) обезболивающий и седативный эффекты; сочетанное применение может вызвать снижение сердечного выброса и АД.
Темазепам	Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном использовании возрастает вероятность снижения сердечного выброса и АД.
Топирамат	Топирамат усиливает эффект.
Фенобарбитал	Фенобарбитал усиливает обезболивающий и седативный (взаимно) эффекты; при сочетанном назначении увеличивается вероятность снижения сердечного выброса и АД.
Фентанил	Увеличивает (взаимно) обезболивающий и седативный эффекты; сочетанное применение может вызывать тяжелую брадикардию, снижение сердечного выброса и АД.
Флуразепам	Усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном использовании возрастает вероятность снижения сердечного выброса и АД.
Хлордиазепоксид	Усиливает (взаимно) эффекты.
Энфлуран	Усиливает (взаимно) эффект.
Эстазолам	Усиливает (взаимно) эффект.