Бупренорфин

Русское название

Бупренорфин

Латинское название

Buprenorphine

Химическое название

[5альфа,7альфа(S)]-17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C₂₉H₄₁NO₄

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20	Стенокардия [грудная жаба]
R07.2	Боль в области сердца
R52	Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1	Постоянная некупирующаяся боль
R52.2	Другая постоянная боль

Код CAS

52485-79-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C_maxв плазме достигается в среднем через 1 ч. T_1/2при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.

Год последней корректировки

2002

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Алпразолам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Астемизол	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дикалия клоразепат	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дифенгидрамин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин	Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол	Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Лоразепам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид	Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол	Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Ритонавир	Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин	Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин	Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Темазепам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин	Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Фенобарбитал	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фентанил	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Флуразепам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Флуфеназин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлордиазепоксид	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпромазин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпротиксен	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Цетиризин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ципрогептадин	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Энфлуран	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Эритромицин	Эритромицин как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс.
Эстазолам	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Этанол	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.