Теразозин
Русское название
Теразозин
Латинское название
Terazosin
Химическое название
1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C19H25N5O4
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
| I10 | Эссенциальная (первичная) гипертензия |
| I15 | Вторичная гипертензия |
| N40 | Гиперплазия предстательной железы |
Код CAS
63590-64-7
Характеристика
Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие- вазодилатирующее, антидизурическое, гиполипидемическое.
Избирательно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.
После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, Cmaxдостигается в течение 1 ч. В плазме на 90–94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 — 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% — кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации). При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.
Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2–3 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.
Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.
Применение
Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Ограничения к применению
ИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезия, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема, чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.
Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.
Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозы
Внутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг (не более) 1 раз в сутки.
Меры предосторожности
После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы». Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней. В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.
Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.
Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4–6 нед лечения поддерживающими дозами.
В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.
Год последней корректировки
2010
Взаимодействия с другими действующими веществами
| Амлодипин | Амлодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Атенолол | Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Ацебутолол | Ацебутолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Бетаксолол | Бетаксолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз. |
| Бисопролол | Бисопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз. |
| Валсартан | Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное снижение АД, требующее редукции доз. |
| Верапамил | Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, увеличивает (в 1,2–1,3 раза) AUC0–24, Cmaxи Cmin. |
| Гидралазин | Гидралазин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызвать значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Гидрохлоротиазид | Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензию; при сочетанном назначении дозы необходимо редуцировать. |
| Дилтиазем | Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз. |
| Доксазозин | Доксазозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может потребовать редукции доз. |
| Допамин | На фоне теразозина уменьшается периферический вазопрессорный эффект. |
| Индапамид | Индапамид усиливает (взаимно) гипотензию; при сочетанном назначении дозы необходимо редуцировать. |
| Индометацин | Индометацин ослабляет гипотензивный эффект теразозина (подавляет синтез простагландинов в почках, вызывает задержку натрия и жидкости). |
| Ирбесартан | Ирбесартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; комбинированное применение может потребовать редукции доз. |
| Исрадипин | Исрадипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз. |
| Кандесартан цилексетил | Кандесартан цилекситил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Каптоприл | Каптоприл усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. побочные; сочетанное применение требует осторожности. |
| Клонидин | Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможна чрезмерная гипотензия, требующая коррекции доз. |
| Лизиноприл | Лизиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз. |
| Лозартан | Лозартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Метилдопа | Метилдопа усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует редукции доз. |
| Метипранолол | Метипранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Метопролол | Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз. |
| Мибефрадил | Мибефрадил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз. |
| Моэксиприл | Моэксиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз. |
| Надолол | Надолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз. |
| Натрия нитропруссид | Натрия нитропруссид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызвать значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Нитроглицерин | Нитроглицерин усиливает (взаимно) риск развития значительной гипотензии; при сочетанном назначении может потребоваться редукция доз. |
| Нифедипин | Нифедипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; сочетанное применение может вызывать значительное падение АД, требующее редукции доз. |
| Периндоприл | Периндоприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз. |
| Пиндолол | Пиндолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз. |
| Празозин | Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном назначении возможна значительная гипотензия, требующая коррекции доз. |
| Пропранолол | Пропранолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз. |
| Рамиприл | Рамиприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз. |
| Резерпин | Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз. |
| Рисперидон | Рисперидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
| Соталол | Соталол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз. |
| Спираприл | Спираприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз. |
| Телмисартан | Телмисартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать сниженных доз. |
| Тимолол | Тимолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз. |
| Трандолаприл | Трандолаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз. |
| Фелодипин | Фелодипин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее снижения доз. |
| Фенилэфрин | На фоне теразозина может снижаться прессорный эффект и сокращаться длительность действия. |
| Фозиноприл | Фозиноприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы. |
| Фуросемид | Фуросемид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз. |
| Хинаприл | Хинаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно резкое снижение АД, требующее редукции доз. |
| Хлорталидон | Хлорталидон усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать снижения доз. |
| Эналаприл | Эналаприл усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, возможно резкое падение АД; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы. |
| Эналаприлат | Эналаприлат усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз. |
| Эпинефрин | На фоне теразозина ослабляется прессорный эффект и может развиваться тяжелая гипотензия и тахикардия (стимуляция бета-адренорецепторов при заблокированных альфа-адренорецепторах). |
| Эсмолол | Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз. |
| Эфедрин | На фоне теразозина ослабляется прессорный эффект и может развиваться тяжелая гипотензия и тахикардия (стимуляция бета-адренорецепторов при заблокированных альфа-адренорецепторах). |
Торговые названия препаратов с действующим веществом
 |  |
Пожалуйста подождите.