Фамотидин

Русское название

Фамотидин

Латинское название

Famotidine

Химическое название

3-[[[2-[(Аминоиминометил)амино]-4-тиазолил]метил]тио]-N-(аминосульфонил)пропанимидамид

Брутто-формула

C₈H₁₅N₇O₂S₃

Фармакологическая группа

H₂-антигистаминные средства

Код CAS

76824-35-6

Характеристика

Белый или бледно-желтый кристаллический порошок. Хорошо растворим в уксусной кислоте, слабо — в метаноле и воде, практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие- противоязвенное.

Блокирует гистаминовые H₂-рецепторы, ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты; подавляет активность пепсина.

Из ЖКТ абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40–45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы — 15–20%. C_maxдостигается в течение 1–3 ч. 30–35% метаболизируется в печени с образованием S-оксида и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25–30% дозы, принятой внутрь, и 65–70% введенной в/в обнаруживается в моче в неизмененном виде. T_1/2 из плазмы — 2,5–3 ч, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) может увеличиваться до 20 ч (требуется коррекция дозы). Проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

После приема внутрь действие начинается через 1 ч, достигает максимума в течение 3 ч и продолжается 10–12 ч. В условиях в/в введения максимальный эффект развивается через 30 мин. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10–12 ч.

Применение

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВС, стрессовых, послеоперационных); эрозивный гастродуоденит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кровотечение из верхних отделов ЖКТ (в составе комплексного лечения) и профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз, предупреждение аспирации желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона). Функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка. Симптоматическое лечение диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока (в т.ч. изжога, кислая отрыжка).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Цирроз печени с печеночной энцефалопатией, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, запор, диарея, желтуха; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, брадикардия, AV блокада, аритмия, васкулит, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения; при парентеральном введении — асистолия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, астения, сонливость, бессонница, усталость, беспокойство, депрессия, нервозность, психоз, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, гипертермия, звон в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: при длительном приеме больших доз — снижение потенции и либидо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, многоморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: бронхоспазм, сухость кожи, алопеция, гинекомастия; местные реакции — раздражение в месте инъекции.

Взаимодействие

При одновременном приеме фамотидина и кетоконазола может уменьшаться всасывание кетоконазола. В случае применения фамотидина с антацидами перерыв между их приемом должен быть не менее 1–2 ч.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая или поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Внутрь, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 40 мг на ночь или по 20 мг 2 раза/сутки (утром и вечером), при необходимости суточная доза может быть увеличена до 80–160 мг, длительность курса — 4–8 нед; с целью профилактики обострений — по 20 мг 1 раз в сутки на ночь. При рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 нед, синдроме Золлингера-Эллисона — дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.

При появлении изжоги или других симптомов диспепсии — 10 мг (1 табл.); не следует применять более 2 табл. в сутки.

В/в (струйно или капельно), обычная доза — по 20 мг каждые 12 ч; разовая доза не должна превышать 20 мг. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза — 20 мг каждые 6 ч, в дальнейшем дозу корректируют; для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг накануне операции или не менее чем за 2 ч до ее начала.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 20 мг. Детям назначать препарат не рекомендуется.

При терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо исключить у пациента наличие злокачественной опухоли (исследование биоптата из области язвы). С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амоксициллин	На фоне фамотидина ускоряется всасывание.
Диазепам	На фоне фамотидина замедляется биотрансформация.
Диритромицин	На фоне фамотидина (снижает кислотность желудочного содержимого) несколько увеличивается абсорбция.
Итраконазол	На фоне фамотидина, подщелачивающего содержимое желудка, снижается всасывание; при совместном использовании необходим 2-часовой (и более) интервал между приемом.
Кетоконазол	На фоне фамотидина, подщелачивающего содержимое желудка, снижается всасывание кетоконазола; при совместном назначении необходим 2-часовой (и более) интервал между приемом.
Магния гидроксид	Снижает (незначительно) биодоступность.
Магния оксид	Снижает (незначительно) биодоступность.
Напроксен	На фоне фамотидина, подщелачивающего содержимое желудка, снижается всасывание; совместное применение не рекомендуется.
Натрия гидрокарбонат	Снижает (незначительно) биодоступность.
Пропранолол	На фоне фамотидина угнетается биотрансформация.
Сукральфат	Замедляет всасывание.
Теофиллин	На фоне фамотидина угнетается биотрансформация и повышаются концентрации в тканях.
Фенитоин	На фоне фамотидина угнетается биотрансформация.