Мидодрин
Русское название
Мидодрин
Латинское название
Midodrine
Химическое название
2-Амино-N-[2-(2,5-диметоксифенил)-2-гидроксиэтил]ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C12H18N2O4
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
| I95 | Гипотензия |
| I95.1 | Ортостатическая гипотензия |
| R32 | Недержание мочи неуточненное |
Код CAS
42794-76-3
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета, без запаха. Хорошо растворим в воде и слабо в метаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие- сосудосуживающее, гипертензивное.
Образует активный метаболит, который является агонистом альфа1-адренорецепторов и взаимодействует с ними в артериолах и венулах. Повышает тонус сосудов и АД. Не оказывает стимулирующего влияния на альфа-адренорецепторы сердца, ЧСС, сократимость миокарда, не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Не проникает через ГЭБ и не действует на ЦНС. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает АД на 15–30 мм рт.ст. через 1 ч после введения; эффект может сохраняться в течение 2–3 ч.
После приема внутрь быстро всасывается. Абсолютная биодоступность — 93%, не зависит от приема пищи. В крови лишь частично связывается с белками. Cmaxв плазме достигается через 1–2 ч, Т1/2составляет 3–4 ч. Основной путь биотрансформации — деглицинация. Десглимидодрин (основной метаболит) образуется во многих тканях. Окончательная деградация происходит в печени. Выводится с мочой (путем почечной секреции) практически полностью в течение 24 ч: в виде активного метаболита (40%), неизмененного препарата (5%) и неактивных метаболитов (55%).
Применение
Ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия (в т.ч. при приеме психотропных препаратов, в период реконвалесценции после операции и родов), гипотензивные реакции при изменениях погоды; самопроизвольное мочеиспускание в результате нарушения функции сфинктера мочевого пузыря.
Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие и спастические заболевания сосудов, тиреотоксикоз, тяжелая почечная недостаточность, аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания, механическая обструкция мочевыводящих путей, беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия
Повышение АД в положении лежа, покраснение лица, брадикардия, нарушения мочеиспускания (учащение или задержка), головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезия, чувство зябкости, кожный зуд, изжога, сухость во рту, тошнота, диспептические явления, метеоризм, сокращение мышц, поднимающих волосы («гусиная» кожа), кожная сыпь.
Взаимодействие
При совместном назначении с сердечными гликозидами усиливается или ускоряется развитие брадикардии, AV блокады и аритмии. Адреномиметики (псевдоэфедрин, эфедрин, фенилпропаноламин) усиливают, адреноблокаторы (празозин, доксазозин) — ослабляют эффект.
Передозировка
Симптомы: гипертензия, брадикардия, чувство зябкости, «гусиная» кожа, задержка мочеиспускания.
Лечение: провокация рвоты, промывание желудка, введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин).
Способ применения и дозы
Внутрь — по 2,5 мг 2 раза в сутки, в виде инъекций — по 5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с интервалом 1 нед (не более 30 мг/сут). После достижения клинического эффекта дозу снижают до 1,25 мг 1 раз в сутки. В детской практике назначают с учетом массы тела.
Меры предосторожности
С осторожностью используют при сердечной недостаточности, аритмии, нарушениях функции печени и почек (как правило, требуется коррекция дозы и режима введения). При комбинированной терапии со снотворными и седативными препаратами начинают лечение с 2,5 мг, постепенно увеличивая до 5 мг 2–3 раза в сутки. Высокий почечный клиренс основного метаболита препарата (связанный с активной тубулярной секрецией) необходимо учитывать при совместном использовании с метформином, ранитидином, прокаинамидом, триамтереном, гуанидином.
Год последней корректировки
2004
Взаимодействия с другими действующими веществами
| Дигидроэрготамин | Дигидроэрготамин ослабляет прессорный эффект. |
| Дигитоксин | На фоне мидодрина усиливается и/или ускоряется развитие брадикардии, AV блокады или аритмии. |
| Дигоксин | На фоне мидодрина усиливается брадикардия, возрастает риск развития AV блокады и аритмий. |
| Доксазозин | Доксазозин ослабляет (взаимно) эффект. |
| Метформин | Метформин замедляет (взаимно) выведение — конкурирует, в т.ч. с основным метаболитом десглимидодрином, за секретирующую тубулярную систему почек. |
| Празозин | Празозин ослабляет (взаимно) эффект. |
| Прокаинамид | Прокаинамид может замедлять (взаимно) выделение — конкурирует, в т.ч. с основным метаболитом десглимидодрином, за секретирующую систему почечных канальцев; при совместном применении средств существует вероятность взаимодействия. |
| Ранитидин | Ранитидин может замедлять (взаимно) экскрецию — конкурирует за общую транспортную систему в почечных канальцах. |
| Теразозин | Теразозин ослабляет (взаимно) эффект. |
| Триамтерен | Триамтерен замедляет (взаимно) выведение — конкурирует, в т.ч. с основным метаболитом десглимидодрином, за системы активной секреции почечных канальцев. |
| Фенилпропаноламин | Фенилпропаноламин усиливает (взаимно) гипертензивный эффект. |
| Фенилэфрин | Фенилэфрин усиливает (взаимно) эффект. |
| Флудрокортизон | Флудрокортизон усиливает способность вызывать гипертензию в положении лежа. |
| Хинидин | Хинидин может замедлять (взаимно) выделение — конкурирует, в т.ч. с основным метаболитом дезглимидодрином, за секретирующую систему почечных канальцев; при совместном применении средств существует вероятность взаимодействия. |
| Циметидин | Циметидин может замедлять (взаимно) выделение — конкурирует, в т.ч. с основным метаболитом дезглимидодрином — за секретирующую систему почечных канальцев. |
| Эфедрин | Усиливает (взаимно) гипертензивный эффект. |
Торговые названия препаратов с действующим веществом
 |  |
Пожалуйста подождите.