Этакриновая кислота
Etacrynic acid
[2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)фенокси]уксусная кислота (и в виде натриевой соли)
C13H12Cl2O4
G93.6 | Отек мозга |
I10 | Эссенциальная (первичная) гипертензия |
I15 | Вторичная гипертензия |
I15.0 | Реноваскулярная гипертензия |
I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
J81 | Легочный отек |
K74 | Фиброз и цирроз печени |
N04 | Нефротический синдром |
R60 | Отек, не классифицированный в других рубриках |
58-54-8
Фармакологическое действие- диуретическое.
Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30–60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6–9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.
После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2составляет 1–4 ч. Экскретируется в основном почками (60–80%) в неизмененной форме (20–30%) и в виде конъюгатов; 20–30% выводится через кишечник.
Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.
Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).
Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит; при назначении в высоких дозах или при длительном применении — гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, дегидратация; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.
Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.
Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.
Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.
Внутрь, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1–0,2 г.
При циррозе печени применение требует тщательного врачебного наблюдения. Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости — назначать его препараты.
2010
Амикацин | Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; при совместном использовании необходима осторожность. |
Ванкомицин | На фоне этакриновой кислоты может повышаться риск проявления ото- и/или нефротоксичности; при одновременном или последовательном использовании необходимы периодическая аудиометрия и определение клиренса креатинина. |
Варфарин | На фоне этакриновой кислоты увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками) и усиливается эффект; при совместном назначении может потребоваться редукция дозы. |
Верапамил | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Гентамицин | Увеличивает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; сочетанное применение не рекомендуется. |
Гидралазин | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Глипизид | На фоне этакриновой кислоты ослабляется эффект. |
Дигитоксин | На фоне этакриновой кислоты (вызывает потерю калия) может усиливаться кардиотоксичность; при сочетанном назначении рекомендуется контроль концентрации ионов калия в крови. |
Дигоксин | На фоне этакриновой кислоты (вызывает потерю калия) усиливается риск проявления кардиотоксичности. |
Диклофенак | Диклофенак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Индометацин | Индометацин снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Канамицин | Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; сочетанное применение не рекомендуется. |
Каптоприл | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Лития карбонат | На фоне этакриновой кислоты возрастает риск интоксикации. |
Метилдопа | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Мефенамовая кислота | Мефенамовая кислота снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Набуметон | Набуметон снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Нифедипин | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Периндоприл | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне этакриновой кислоты снижается биодоступность. |
Празозин | Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Рамиприл | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Резерпин | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Репаглинид | На фоне этакриновой кислоты ослабляется эффект. |
Рофекоксиб | Рофекоксиб снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Спиронолактон | Спиронолактон усиливает (взаимно) диуретический и натрийуретический эффекты и уменьшает риск развития гипокалиемии и алкалоза. |
Стрептомицин | Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; совместное назначение не рекомендуется. |
Сулиндак | Сулиндак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Тобрамицин | Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; сочетанное применение не рекомендуется. |
Фенилбутазон | Фенилбутазон снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Фенопрофен | Фенопрофен снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Фозиноприл | Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. |
Целекоксиб | Целекоксиб снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
Цефадроксил | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефазолин | Усиливает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефаклор | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефалексин | Повышает (взаимно) риск поражения почек. |
Цефалотин | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефапирин | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефокситин | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефоперазон | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефотетан | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефподоксим | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефрадин | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Цефтизоксим | Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности. |
Этодолак | Этодолак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. |
![]() | |