Этакриновая кислота

Русское название

Этакриновая кислота

Латинское название

Etacrynic acid

Химическое название

[2,3-Дихлор-4-(2-метилен-1-оксобутил)фенокси]уксусная кислота (и в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C13H12Cl2O4

Фармакологическая группа

Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G93.6Отек мозга
I10Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15Вторичная гипертензия
I15.0Реноваскулярная гипертензия
I50.0Застойная сердечная недостаточность
J81Легочный отек
K74Фиброз и цирроз печени
N04Нефротический синдром
R60Отек, не классифицированный в других рубриках

Код CAS

58-54-8

Фармакология

Фармакологическое действие- диуретическое.

Действует на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона: угнетает реабсорбцию воды и ионов в толстом сегменте восходящей части петли нефрона и в проксимальном канальце. Увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Оказывает умеренное гипотензивное действие. Активация диуреза начинается через 30–60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6–9 ч. Диуретический эффект более выражен, при приеме не ежедневно, а с перерывом 1–2 дня.

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется в тонком кишечнике. Связывание с белками плазмы — более 90%. Не проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T1/2составляет 1–4 ч. Экскретируется в основном почками (60–80%) в неизмененной форме (20–30%) и в виде конъюгатов; 20–30% выводится через кишечник.

Применение

Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, портальный цирроз печени, нефротический синдром), артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии), отек легких, отек головного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит, пре- и коматозные состояния на фоне тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, анурия, выраженные нарушения водно-электролитного и кислотно-основного баланса (гипокалиемия, алкалоз), гиперурикемия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Терапия препаратами наперстянки, тяжелая диарея, терминальная стадия хронической сердечной недостаточности, нефропатия с гипокалиемией, гиперальдостеронизм при нормальной функции почек, системная красная волчанка, желудочковая аритмия, подагра и острый панкреатит в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит; при назначении в высоких дозах или при длительном применении — гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, дегидратация; ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, ототоксические нарушения, головокружение, головная боль, мышечная слабость, агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики усиливают эффект и уменьшает гипокалиемию и алкалоз. Углубляет гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами, гидралазином, верапамилом, нифедипином, каптоприлом, клонидином, метилдопой, гуанетидином, празозином, резерпином, ганглиоблокаторами (возможен ортостатический коллапс). В сочетании с непрямыми антикоагулянтами и глюкокортикоидами более значимо повышает салурез и гипокалиемию. Увеличивает ото- и нефротоксичность других лекарственных средств и степень дегидратации на фоне слабительных препаратов.

Передозировка

Симптомы: выраженные нарушения водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипохлоремия, гиповолемия), метаболический алкалоз, артериальная гипотензия, аритмия.

Лечение: промывание желудка, введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, начиная с 0,05 г/сут, повышая при необходимости суточную дозу до 0,1–0,2 г.

Меры предосторожности

При циррозе печени применение требует тщательного врачебного наблюдения. Лечение следует проводить на фоне диеты, богатой калием, а при необходимости — назначать его препараты.

Год последней корректировки

2010

Взаимодействия с другими действующими веществами

Амикацин

Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; при совместном использовании необходима осторожность.

Ванкомицин

На фоне этакриновой кислоты может повышаться риск проявления ото- и/или нефротоксичности; при одновременном или последовательном использовании необходимы периодическая аудиометрия и определение клиренса креатинина.

Варфарин

На фоне этакриновой кислоты увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками) и усиливается эффект; при совместном назначении может потребоваться редукция дозы.

Верапамил

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Гентамицин

Увеличивает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; сочетанное применение не рекомендуется.

Гидралазин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Глипизид

На фоне этакриновой кислоты ослабляется эффект.

Дигитоксин

На фоне этакриновой кислоты (вызывает потерю калия) может усиливаться кардиотоксичность; при сочетанном назначении рекомендуется контроль концентрации ионов калия в крови.

Дигоксин

На фоне этакриновой кислоты (вызывает потерю калия) усиливается риск проявления кардиотоксичности.

Диклофенак

Диклофенак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Индометацин

Индометацин снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Канамицин

Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; сочетанное применение не рекомендуется.

Каптоприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Лития карбонат

На фоне этакриновой кислоты возрастает риск интоксикации.

Метилдопа

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Мефенамовая кислота

Мефенамовая кислота снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Набуметон

Набуметон снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Периндоприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне этакриновой кислоты снижается биодоступность.

Празозин

Празозин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Рамиприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Резерпин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Репаглинид

На фоне этакриновой кислоты ослабляется эффект.

Рофекоксиб

Рофекоксиб снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Спиронолактон

Спиронолактон усиливает (взаимно) диуретический и натрийуретический эффекты и уменьшает риск развития гипокалиемии и алкалоза.

Стрептомицин

Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; совместное назначение не рекомендуется.

Сулиндак

Сулиндак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Тобрамицин

Усиливает (взаимно) вероятность проявления ототоксичности; сочетанное применение не рекомендуется.

Фенилбутазон

Фенилбутазон снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Фенопрофен

Фенопрофен снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Фозиноприл

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Целекоксиб

Целекоксиб снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Цефадроксил

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефазолин

Усиливает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефаклор

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефалексин

Повышает (взаимно) риск поражения почек.

Цефалотин

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефапирин

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефокситин

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефоперазон

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефотетан

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефподоксим

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефрадин

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Цефтизоксим

Увеличивает (взаимно) риск проявления ототоксичности.

Этодолак

Этодолак снижает диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Урегит




Результаты поиска по теме в других рубриках:

АТХ: C03CC01 Этакриновая кислота

Библиотека медицинских знаний
Производится поиск.
Пожалуйста подождите.