Пэгаспаргаза

Русское название

Пэгаспаргаза

Латинское название

Pegaspargase

Фармакологическая группа

Другие противоопухолевые средства

Код CAS

130167-69-0

Типовая клинико-фармакологическая статья¹

Фармдействие. Противоопухолевое средство, оказывает цитостатическое действие, нарушая синтез белка, ДНК и РНК, подавляет пролиферацию.

Фармакокинетика. Истинный объем распределения эквивалентен установленному объему плазмы. T_1/2 — 315–588 ч (в среднем 10,5 сут). Определяется в плазме в течение 15 сут после первого введения.

Показания. Острый лимфобластный лейкоз (реиндукционная терапия) при развитии гиперчувствительности к нативным формам аспарагиназы.

Противопоказания. Гиперчувствительность; панкреатит, геморрагические осложнения (на фоне терапии аспарагиназой); беременность, период лактации.

Дозирование. В/м и в/в. При в/м назначении одномоментно вводимый объем препарата не должен превышать 2 мл для детей и 3 мл для взрослых; при необходимости введения большего объема следует делать несколько инъекций в разные места. При в/в назначении вводят капельно в течение 1–2 ч в 100 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.

Взрослым и детям с площадью поверхности тела более 0,6 кв.м назначают по 2,5 тыс.МЕ/кв.м 1 раз в 14 дней; детям с площадью поверхности тела менее 0,6 кв.м вводят 82,5 МЕ/кг массы тела.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: эпистатус, судороги, сонливость, кома, недомогание, нарушение мышления, головокружение, эмоциональная лабильность, головная боль, потеря чувствительности губ, парестезии, синдром паркинсонизма, дезориентация.

Со стороны кожных покровов: прурит, алопеция, волдыри, пурпура, депигментация кожи рук, грибковые поражения кожи, побеление и исчерченность ногтей, эритематозные высыпания, петехиальная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: гипераммониемия, гиперкреатининемия, учащение мочеиспускания, гематурия, геморрагический цистит, нарушение функции почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: диффузные и локальные костномышечные боли, артралгия, напряженность и скованность в суставах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, запоры или диарея; диспепсия (метеоризм, боль в животе, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, колит, тошнота, рвота); панкреатит (в т.ч. молниеносный и фатальный), повышение активности амилазы и липазы в сыворотке крови; нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ГГТ, гипербилирубинемия, желтуха, жировой гепатоз, гепатомегалия, асцит).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: гипофибриногенемия, удлинение протромбинового и парциального тромбопластинового времени, снижение антитромбина III; тромбоз поверхностных и глубоких вен, тромбоз сагиттального синуса, тромбоз венозных катетеров; геморрагический синдром, повышенная кровоточивость, носовые кровотечения, экхимоз; лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, ДВС-синдром, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: кашель, инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны ССС: кардиалгия, бактериальный эндокардит (подострый), повышение или снижение АД, тахикардия, периферические отеки.

Лабораторные показатели: гипергликемия (от легкой до тяжелой степени), гипогликемия, гипонатриемия, мочекислая нефропатия, гиперурикемия, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, протеинурия, метаболический ацидоз.

Прочие: повышенное потоотделение ночью, недомогание, вторичные инфекции, сепсис, септический шок.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхоспазм, одышка, артралгия, кожная сыпь, отек губ, озноб, гипертермия.

Местные реакции: боль, гиперемия и воспаление кожи в месте инъекции.

Особые указания. В режиме монотерапии препарат применяют только при невозможности по каким-либо причинам использовать др. ЛС, входящие в схемы комбинированного лечения.

В/м введение предпочтительнее в/в (ниже риск развития гепатотоксичности, коагулопатий, осложнений со стороны ЖКТ и почек).

При полихимиотерапии с применением пэгаспаргазы может возникать тяжелое токсическое поражение печени и нервной системы.

В период лечения необходимо контролировать концентрацию мочевой кислоты, амилазы, картину периферической крови, гликемии, фибриногена, протромбинового времени и парциального тромбопластинового времени, активность "печеночных" трансаминаз.

Введение пэгаспаргазы должно проводиться под наблюдением специалиста, имеющего опыт в применении противоопухолевых ЛС.

Необходимо наблюдение за пациентом в течение 1 ч после инъекции и наличие доступного реанимационного оборудования и ЛС для лечения анафилаксии.

Женщинам и мужчинам во время лечения следует использовать надежные способы контрацепции.

При приготовлении раствора для инъекций рекомендуется использовать перчатки (обладает раздражающим действием при контакте). Необходимо избегать вдыхания паров или контакта с кожей и слизистыми оболочками, особенно с глазами. При контакте — немедленно промыть водой в течение 15 мин.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Онкаспар